MK-447
MK-447
常用名：MK-447
CAS号：58456-91-0
英文名：MK-447
中文别名：N/A
MK-447名称
中文名：MK-447
英文名：2-(Aminomethyl)-6-iodo-4-(2-methyl-2-propanyl)phenol
英文别名：更多
MK-447生物活性
描述：MK-447是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强PGH2等其他前列腺素(prostaglandin)的形成。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
PGH2
PGI2
体外研究：MK-447是一种自由基清除剂,可减少内过氧化物PGG2的积累,还可增强内过氧化物,PGH2和其他前列腺素的形成[1]。MK-447(100μM)增加前列腺素I2(PGI2)的量。MK-447还可加速分离的大鼠主动脉中内源性PGI2的产生[2]。
体内研究：MK-447(20和50mg/kg,po)阻断4小时幽门结扎大鼠的胃酸分泌,但对胃蛋白酶的胃分泌没有影响。MK-447(5,10,20和40mg/kg,po)剂量依赖性地降低狗的酸输出[1]。
动物实验：将体重为140和200g的雄性CharlesRiverCD大鼠用水随意禁食过夜。在用坏死剂攻击前1小时，用化合物（MK-447）或缓冲的乙二醇载体以1.0mL/kg的剂量口服预处理大鼠。将坏死剂[悬浮于0.5％甲基纤维素（1500cps）或37.5％乙醇中的乙酰水杨酸）分别以0.1mL/100g体重或1mL/大鼠的剂量体积给药。在乙酰水杨酸或乙醇后1小时用CO2杀死大鼠，取出胃，用水充气，并打开。注意到粘膜出血的存在并擦除粘膜[1]。
参考文献：
[1].ShriverDA,etal.ThegastricantisecretoryandantiulceractivityofMK-447,anenhancerofprostaglandinsynthesis.LifeSci.1980Dec22-29;27(25-26):2483-7.
[2].HaradaY,etal.AccelerationofendogeneousPGI2generationfromisolatedrataortaebyMK-447.JpnJPharmacol.1981Oct;31(5):845-8.
MK-447物理化学性质
密度：1.552g/cm3
沸点：306.9ºCat760mmHg
分子式：C11H16INO
分子量：305.15500
闪点：139.4ºC
精确质量：305.02800
PSA：46.25000
LogP：3.45330
储存条件：2-8℃
MK-447合成线路
：
对叔丁基苯酚
98-54-4
~%
MK-447
58456-91-0
：文献：Siu,AnnaF.M.;Lambrecht,RichardM.;Shani,Jashovam;Pyne,StephenG.;Kane-Maguire,LeonA.P.JournalofLabelledCompoundsandRadiopharmaceuticals,1997,vol.39,#9p.711-729
：
N-羟甲基氯乙酰胺
2832-19-1
4-(叔丁基)-2-碘苯酚
38941-98-9
~%
MK-447
58456-91-0
：文献：Siu,AnnaF.M.;Lambrecht,RichardM.;Shani,Jashovam;Pyne,StephenG.;Kane-Maguire,LeonA.P.JournalofLabelledCompoundsandRadiopharmaceuticals,1997,vol.39,#9p.711-729
MK-447英文别名
：2-aminomethyl-4-tert-butyl-6-iodophenol
：N-phenyl2-aminomethylmorpholine
：2-Morpholinemethanamine,4-phenyl
：MK-447
MK-447重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
MK-447
MK-447
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
