异牡荆黄素
异牡荆黄素
常用名：异牡荆黄素
CAS号：38953-85-4
英文名：Isovitexin
中文别名：N/A
异牡荆黄素名称
中文名：异牡荆黄素
英文名：Saponaretin
英文别名：更多
异牡荆黄素生物活性
描述：Isovitexin是从亚洲水稻种得到的黄酮类物质,具有抗氧化、抗炎的活性；Isovitexin作用与JNK1/2的抑制剂类似,能够抑制NF-κB的活化。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK天然产物>>黄酮类化合物研究领域>>炎症/免疫
靶点：
JNK1
JNK2
NF-κB
体外研究：异牡荆素通过抑制细胞内ROS的产生来预防LPS诱导的氧化损伤,并且还减弱H2O2对细胞活力的影响。含有LPS(2μg/mL)的异牡荆素(0-100μg/mL)对RAW264.7细胞没有细胞毒性,但200μg/mL异牡荆素显示出显着的细胞毒性。异牡荆素(25,50μg/mL)抑制LPS诱导的TNF-α,IL-6,iNOS和COX-2水平的增加。异牡荆苷(25,50μg/mL)也抑制RAW264.7细胞中的IκBα磷酸化和降解,这种作用与JNK1/2抑制剂的作用一致[1]。
体内研究：异牡荆素(50和100mg/kg,ip)引起肺切片中较不严重的组织病理学变化,并减少LPS诱导的小鼠中的炎性细胞计数。异嗜酸蛋白(50和100mg/kg,ip)通过降低TNF-α和IL-6产生,ROS产生,MPO和MDA含量,增加SOD和GSH,在LPS诱导的ALI小鼠中预防LPS诱导的炎症和氧化应激。水平并有效抑制iNOS和COX-2的蛋白表达[1]。异牡荆素(25,50,100mg/kg)剂量依赖性地降低小鼠中LPS/D-gal诱导的肝损伤的存活率。异牡荆素还抑制NF-κB的活化,并上调小鼠LPS/D-gal诱导的Nrf2和HO-1[2]。
细胞实验：通过MTT测定确定细胞活力。将RAW264.7细胞接种在96孔板（1×104个细胞/孔）中，并与各种浓度的异牡荆素（终浓度：0-200μg/mL）和LPS（2μg/mL）孵育24小时。此外，用IV（25或50μg/mL）预处理细胞1小时，然后加入H2O2（300μM）。24小时后，将MTT（5mg/mL）加入细胞中，然后再孵育4小时[1]。
动物实验：小鼠[1]为了建立ALI模型，将小鼠随机分成6组：对照（盐水），仅异牡荆素（100mg/kg，溶于0.5％DMSO），仅LPS（0.5mg/kg，溶于盐水），LPS（0.5mg/kg）+异牡荆苷（50或100mg/kg）和LPS（0.5mg/kg）+地塞米松（Dex，5mg/kg溶于盐水中）。给予异牡荆苷或Dex（5mg/kg）异牡荆苷。在暴露于异牡荆素或Dex1小时后，用乙醚麻醉小鼠，并鼻内（in）施用LPS以诱导肺损伤。LPS施用12小时后，对动物实施安乐死。因此，收获支气管肺泡灌洗液（BALF）和肺组织样品以测量细胞因子水平;ROS生成;SOD，GSH，MDA和MPO活性;和COX-2，iNOS，HO-1和Nrf2蛋白的表达[1]。
参考文献：
[1].LvH,etal.IsovitexinExertsAnti-InflammatoryandAnti-OxidantActivitiesonLipopolysaccharide-InducedAcuteLungInjurybyInhibitingMAPKandNF-κBandActivatingHO-1/Nrf2Pathways.IntJBiolSci.2016Jan1;12(1):72-86.
[2].HuJJ,etal.Isovitexinalleviatesliverinjuryinducedbylipopolysaccharide/d-galactosaminebyactivatingNrf2andinhibitingNF-κBactivation.MicrobPathog.2018Mar29;119:86-92.
异牡荆黄素物理化学性质
密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：807.0±65.0°Cat760mmHg
熔点：220-221°C
分子式：C21H20O10
分子量：432.378
闪点：287.1±27.8°C
精确质量：432.105652
PSA：181.05000
LogP：1.28
外观性状：淡黄粉末
蒸汽压：0.0±3.0mmHgat25°C
折射率：1.743
储存条件：?20°C
异牡荆黄素MSDS
：异牡荆黄素MSDS英文版
异牡荆黄素安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：29329990
异牡荆黄素文献40
更多文献：Activity-guidedisolation,identificationandquantificationofbiologicallyactiveisomericcompoundsfromfolkmedicinalplantDesmodiumadscendensusinghighperformanceliquidchromatographywithdiodearraydetector,massspectrometryandmultidimentionalnuclearmagneticresonancespectroscopy.
J.Pharm.Biomed.Anal.102,54-63,(2014)
Theantioxidantactivityofthecrudeextract(60%ethanol)fromtheleavesofDesmodiumadscendens(Sw.)DC.(Fabaceae)wasobservedinDPPH,xanthine/xanthineoxidase,lipidperoxydationandneutrop…
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：Identificationandfunctionalanalysisof2-hydroxyflavanoneC-glucosyltransferaseinsoybean(Glycinemax).
FEBSLett.589,1778-86,(2015)
C-Glucosyltransferaseisanenzymethatmediatescarbon-carbonbondformationtogenerateC-glucosidemetabolites.Althoughithasbeenidentifiedinseveralplantspecies,thecatalyticaminoacidre…
：
：Simultaneousquantificationof25activeconstituentsinthetotalflavonoidsextractfromHerbaDesmodiiStyracifoliibyhigh-performanceliquidchromatographywithelectrosprayionizationtandemmassspectrometry.
J.Sep.Sci.38(7),1156-63,(2015)
Asensitiveandselectivehigh-performanceliquidchromatographycoupledwithelectrosprayionizationtandemmassspectrometrymethodhasbeendevelopedandvalidatedforthesimultaneousdeterminatio…
：
异牡荆黄素英文别名
：Saponaretin
：4H-1-Benzopyran-4-one,6-β-D-glucopyranosyl-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-
：Isovitexin
：6-b-D-Glucopyranosyl-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
：D-Glucitol,1,5-anhydro-1-C-[5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-yl]-,(1S)-
：5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-4H-chromen-4-one
：5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphényl)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]-4H-chromén-4-one
：(1S)-1,5-Anhydro-1-[5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
：5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]-4H-chromen-4-on
：Homovitexin
异牡荆黄素重点介绍
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类固醇是一种有机化合物，具有以特定分子构型排列的四个环，由十七个碳原子组成，键合在四个“稠合”环中：三个六元环己烷环（第一个图中的环A，B和C）和一个 五元环戊烷环（D环）。 在植物，动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇，性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。
YiMuJingHuangSu
異牡荊黃素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
