Dasotraline
Dasotraline
常用名：Dasotraline
CAS号：675126-05-3
英文名：Dasotraline
中文别名：N/A
Dasotraline名称
中文名：Dasotraline
英文名：(1R,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
英文别名：更多
Dasotraline生物活性
描述：Dasotraline是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺(dopamine),去甲肾上腺素(norepinephrine)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白,IC50值分别为4,6和11nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>多巴胺转运蛋白信号通路>>神经信号通路>>5-羟色胺转运蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:4nM(dopaminetransporter),6nM(norepinephrinetransporter),11nM(5-HTtransporter)[1]
体内研究：目前的体内电生理学研究旨在确定三重再摄取抑制剂Dasotraline(SEP-225289)对蓝斑(LC)NE,腹侧被盖区(VTA)DA和背侧中缝(DR)5-神经元活动的影响。HT神经元。急性给药,Dasotraline剂量依赖性地分别通过激活α2,D2和5-HT1A自身受体来降低LCNE,VTADA和DR5-HT神经元的自发放电率。Dasotraline主要抑制LCNE神经元的放电率,同时仅产生VTADA和DR5-HT神经元放电的部分降低。Dasotraline在抑制5-HT和NE转运蛋白方面具有同等作用,因为它可以延长背部海马CA3锥体神经元放电活性50％恢复(RT50)所需的时间,从5-HT微电泳应用诱导的抑制作用和NE。通过测定累积剂量的Dasotraline(1-8mg)急性静脉内给药前后的RT50值,评估5-HT和NE微电泳后海马锥体神经元放电活动抑制的恢复时间(RT)。/公斤)。尽管Dasotraline(1和2mg/kg)不会改变CA3锥体神经元的放电活动,但最高剂量(8mg/kg)可检测到显着降低(~50％)。在用WAY100635预处理的大鼠中,Dasotraline(0.5-2mg/kgiv)引起DR5-HT激发速率的显着增加。在用WAY100635预处理的大鼠中,Dasotralines显着增加单个尖峰和爆发的数量[1]。
参考文献：
[1].GuiardBP,etal.Characterizationoftheelectrophysiologicalpropertiesoftriplereuptakeinhibitorsonmonoaminergicneurons.IntJNeuropsychopharmacol.2011Mar;14(2):211-23.
Dasotraline物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：409.6±45.0°Cat760mmHg
分子式：C16H15Cl2N
分子量：292.203
闪点：201.5±28.7°C
精确质量：291.058167
PSA：26.02000
LogP：4.59
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.614
储存条件：2-8℃
Dasotraline英文别名
：unii-4d28ey0l5t
：(1R,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
：1-Naphthalenamine,4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-,(1R,4S)-
：UNII:4D28EY0L5T
：(1R,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine
：SEP-225289
Dasotraline重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
Dasotraline
Dasotraline
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
