IWR-1-endo
IWR-1-endo
常用名：IWR-1-endo
CAS号：1127442-82-3
英文名：IWR-1
中文别名：N/A
IWR-1-endo名称
中文名：rel-4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-六氢-1,3-二氧代-4,7-甲桥-2H-异吲哚-2-基]-N-8-喹啉基苯甲酰胺
英文名：IWR-1-endo
英文别名：更多
IWR-1-endo生物活性
描述：IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号研究领域>>癌症
靶点：
IC50:180nM(Wnt)
体外研究：IWR-1和XAV939均作为可逆的Wnt途径抑制剂并且在体外表现出相似的药理学作用。IWR-1通过与Axin的相互作用发挥其作用,而XAV939直接结合TNKS[1]。IWR-1(10μM)诱导β-连环蛋白破坏复合物的稳定化。将IWR-1(10μM)与MIF一起加入培养基中,细胞集落的大小极度减少,这表明在任何MIF浓度组中IWR-1都抑制MIF对NSPC增殖的促进作用。2,5和10μM的IWR-1剂量依赖性地显着抑制NSPC的增殖。IWR-1抑制MIF对NSPC向神经元谱系分化的促进作用[2]。在最大刺激剂量的FSH(0.5ng/mL)存在下进行IWR-1治疗可导致FSH刺激作用的剂量依赖性抑制,在IWR-1(1μM)的最大抑制剂量下观察到>75％的抑制作用。IWR-1治疗部分逆转了FSH诱导的颗粒细胞CARTPTmRNA表达的抑制作用[3]。
参考文献：
[1].LuJ,etal.Structure-activityrelationshipstudiesofsmall-moleculeinhibitorsofWntresponse.BioorgMedChemLett.2009Jul15;19(14):3825-7.
[2].ZhangX,etal.Macrophagemigrationinhibitoryfactorpromotesproliferationandneuronaldifferentiationofneuralstem/precursorcellsthroughWnt/β-cateninsignalpathway.IntJBiolSci.2013Nov28;9(10):1108-20.
[3].GuptaPS,etal.RegulationandRegulatoryRoleofWNTSignalinginPotentiatingFSHActionduringBovineDominantFollicleSelection.PLoSOne.2014Jun17;9(6):e100201.
IWR-1-endo物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：643.9±55.0°Cat760mmHg
分子式：C25H19N3O3
分子量：409.437
闪点：343.2±31.5°C
精确质量：409.142639
PSA：79.37000
LogP：2.65
外观性状：whitetobeige
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.741
储存条件：StoreatRT
水溶解性：DMSO:soluble5mg/mL,clear
IWR-1-endo英文别名
：4-[(1R,2S,6R,7S)-3,5-Dioxo-4-azatricyclo[5.2.1.0]dec-8-en-4-yl]-N-(8-quinolinyl)benzamide
：4-[(1R,2S,6R,7S)-3,5-Dioxo-4-azatricyclo[5.2.1.0]dec-8-en-4-yl]-N-(quinolin-8-yl)benzamide
：Benzamide,4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-hexahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinyl-
：IWR-1
IWR-1-endo重点介绍
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缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。 两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应，称为缩合反应。
IWR-1-endo
IWR-1-endo
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
