FAA1激动剂-1
FAA1激动剂-1
常用名：FAA1激动剂-1
CAS号：2102196-57-4
英文名：FAA1 agonist-1
中文别名：N/A
FAA1激动剂-1名称
中文名：FAA1激动剂-1
英文名：FAA1agonist-1
FAA1激动剂-1生物活性
描述：FAA1agonist-1是一个强效的游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,其pEC50值为7.54。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR40研究领域>>代谢疾病
靶点：
pEC50:7.54(FFA1/GPR40)[1]
体外研究：FAA1激动剂-1(化合物20)(10mg/kg)具有优异的药代动力学(PK)特征,特别是高最大浓度(Cmax=2563.52μg/L),低清除率(CL=0.154L/h/kg),血浆半衰期长(T1/2=5.57小时),导致高暴露(AUC0-24h=30204.43μg/L•h)。FAA1激动剂-1也往往具有激活caspase-3/7的低风险[1]。
体内研究：单次口服FAA1激动剂-1(化合物20)在口服葡萄糖耐量试验(OGTT)期间以剂量依赖性方式强烈地降低血浆葡萄糖漂移并增强胰岛素分泌,当FAA1激动剂-1为1至10mg/kg时在口服葡萄糖激发前60分钟给药。血糖曲线下面积(AUC0-120min)和血胰岛素(AUC0-120min)显示FAA1激动剂-1的最小有效剂量为3mg/kg。在FAA1激动剂-1(20mg/kg)治疗组中,高血糖状态也显着改善[1]。
细胞实验：人肝细胞HepG2细胞在37℃，5％CO2下在补充有10％胎牛血清，50μg/mL链霉素和50IU/mL青霉素的DMEM中培养。将细胞接种于96孔板（2×104细胞/孔）中，并在补充有0.5％胎牛血清，2mML-谷氨酰胺，1mM丙酮酸钠，50mM的DMEM中与FAA1激动剂-1（化合物20）一起培养。μg/mL链霉素和50IU/mL青霉素24小时。FAA1激动剂-1在三个独立实验中测量[1]。
动物实验：将适应1周后的8周龄正常雄性SD大鼠禁食过夜（12小时），加重，通过尾静脉放血，随机分成5组（每组n=6）。给大鼠口服单剂量载体（0.5％甲基纤维素水溶液）或FAA1激动剂-1（化合物20）（悬浮于载体中的1,3和10mg/kg），随后口服葡萄糖水溶液（3g）/kg）60分钟后。在药物施用前（-60分钟），葡萄糖激发前（0分钟）和给药后15,30,60和120分钟立即收集血液样品。通过血糖试纸测量血糖[1]。
参考文献：
[1].LiZ,etal.Discoveryofphenylsulfonylaceticacidderivativeswithimprovedefficacyandsafetyaspotentfreefattyacidreceptor1agonistsforthetreatmentoftype2diabetes.EurJMedChem.2017Sep29;138:458-479.
FAA1激动剂-1物理化学性质
分子式：C21H17ClO5S
分子量：416.87
储存条件：2-8℃
FAA1激动剂-1重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
