KP1019
KP1019
常用名:KP1019
CAS号:124875-20-3
英文名:KP1019(FFC14A)
中文别名:N/A
KP1019名称
英文名:trans-RuCl4(1H-indazole)2
英文别名:更多
KP1019生物活性
描述:KP1019(FFC14A)是一种基于Ru(III)的抗转移和细胞毒性抗癌剂。KP1019诱导癌细胞DNA损伤和凋亡[1][2]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究:KP1019被酵母内化并诱导突变、细胞周期延迟和细胞死亡。对DNA修复缺陷菌株的KP1019敏感性进行了检查,最终表明rad1Δ、rev3Δ和rad52Δ酵母对KP1019高度敏感,这表明核苷酸切除修复(NER)、易位合成(TLS)和重组在药物耐受中都发挥了作用[1]。KP1019抑制卵巢肿瘤细胞增殖,诱导结肠癌细胞DNA损伤和凋亡。KP1019导致哺乳动物细胞系中的链间交联和大量DNA加合物[1]。
体内研究:KP1019治疗抑制MCa乳腺癌模型中的原发肿瘤生长。在这种肿瘤模型中,没有一种治疗减少了肺转移酶的发展[3]。动物模型:携带小鼠乳腺癌的CBA雌性小鼠[3]剂量:40mg/kg和80mg/kg给药:I.P。;从第6天到第11天的两个剂量水平分别为40mg/kg和80mg/kg,第7、9和11天的结果是:抑制原发肿瘤生长。
参考文献:
[1].ShannonKStevens,etal.TheanticancerrutheniumcomplexKP1019inducesDNAdamage,leadingtocellcycledelayandcelldeathinSaccharomycescerevisiae.MolPharmacol.2013Jan;83(1):225-34.
[2].GemmaKGransbury,etal.ComparisonofKP1019andNAMI-Aintumour-mimeticenvironments.Metallomics.2016Aug1;8(8):762-73.
[3].ABergamo,etal.InhibitoryEffectsoftheRutheniumComplexKP1019inModelsofMammaryCancerCellMigrationandInvasion.MetBasedDrugs.2009;2009:681270.
KP1019物理化学性质
分子式:C21H18Cl4N6Ru
分子量:598.29800
精确质量:596.94700
PSA:70.12000
LogP:7.44670
KP1019英文别名
:indazoliumtrans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)]
:KP1019
:indazoliumtrans-[tetrachloridobis(1H-indazole)ruthenate(III)]
:indazoliumtrans-[tetrachlorobisindazoleruthenate(III)]
:KP1019
KP1019重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
KP1019
KP1019
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: