Spantide I
Spantide I
常用名：Spantide I
CAS号：91224-37-2
英文名：Spantide I TFA
中文别名：N/A
SpantideI名称
英文名：(D-ARG1,D-TRP7·9,LEU11)-SUBSTANCEP
英文别名：更多
SpantideI生物活性
描述：SpantideI是substanceP的类似物,是选择性的神经激肽-1受体(NK1receptor)的拮抗剂,其对NK1和NK2受体的Ki值分别为230nM和8150nM。SpantideI可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10,从而显著减少角膜穿孔。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>神经信号通路>>神经激肽受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经激肽受体
靶点：
NK1:230nM(Ki)
NK2:8150nM(Ki)
体内研究：SpantideI(通过脑室灌注50和100nM)导致所有受检动物完全呼吸停止[2]。SpantideI(36μg/小鼠,每天ip)显著降低角膜穿孔数、细菌计数和中性粒细胞数。SpantideI还下调I型细胞因子(如IFN-γ)以及MIP-2、IL-6、TNF-α和IL-1β的mRNA水平[3]。动物模型：雌性,8周龄C57BL/6(B6)和BALB/c小鼠[3]。剂量：36μg/只。给药：第1天和第0天(感染日)和每天到第5天pi(感染后)。结果：在第3天和第5天,复合治疗组小鼠的眼部疾病较PBS组明显减轻。在第3天和第5天,与PBS处理的小鼠角膜相比,PMNs的含量明显减少。3天和5天时角膜TNF-αmRNA水平显著降低。第1天时IL-18mrna水平显著降低。
参考文献：
[1].JCBeaujouan,etal.HigherpotencyofRP67580,inthemouseandtheratcomparedwithothernonpeptideandpeptidetachykininNK1antagonists.BrJPharmacol.1993Mar;108(3):793-800.
[2].MZubrzycka,etal.ComparisonofantagonisticpropertiesofsubstancePanalogs,spantideI,IIandIII,onevokedtonguejerksinrats.EndocrRegul.2000Mar;34(1):13-8.
[3].LindaDHazlett,etal.SpantideIdecreasestypeIcytokines,enhancesIL-10,andreducescornealperforationinsusceptiblemiceafterPseudomonasaeruginosainfection.InvestOphthalmolVisSci.2007Feb;48(2):797-807.
SpantideI物理化学性质
分子式：C75H108N20O13
分子量：1497.79000
精确质量：1496.84000
PSA：548.21000
LogP：7.06100
储存条件：-20°C
SpantideI安全信息
SpantideI文献27
更多文献：Involvementofmidbraintectumneurokinin-mediatedmechanismsinfearandanxiety.
Braz.J.Med.Biol.Res.45(4),349-56,(2012)
Electricalstimulationofmidbraintectumstructures,particularlythedorsalperiaqueductalgray(dPAG)andinferiorcolliculus(IC),producesdefensiveresponses,suchasfreezingandescapebehavio…
：
：SolutionconformationofSubstancePantagonists-[D-Arg1,D-Trp7,9,Leu11]-SP,[D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7,9,Leu11]-SPand[D-Pro2,D-Trp7,9]-SPbyCD,NMRandMDsimulations.
Peptides26,875-885,(2005)
SubstanceP(SP)isanimportantneuropeptideinvolvedinpaintransmissionandinductionofinflammation.Itsantagonistsarebeingextensivelyinvestigatedfortheirnon-narcoticanalgesicandanti-…
：
：SubstancePstimulateslate-stageratosteoblasticboneformationthroughneurokinin-1receptors.
Neuropeptides41(1),25-31,(2007)
SubstanceP(SP)isawidelydistributedneuropeptidethatworksasaneurotransmitterandneuromodulator.Recently,SPreceptors,particularlyneurokinin-1receptors(NK(1)-Rs)thathaveahighaffin…
：
SpantideI英文别名
：M.W.1497.80C75H108N20O13
：SPANTIDE
：1-Arg-7,9-Trp-11-Leu-substancep
：SPANTIDEHYDROCHLORIDE
：SpantideI
：SubstanceP-[D-Arg1,D-Trp7,9,Leu11]
Spantide I重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
SpantideI
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
