S55746盐酸盐
S55746盐酸盐
常用名：S55746盐酸盐
CAS号：1448525-91-4
英文名：S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride))
中文别名：N/A
S55746盐酸盐名称
中文名：S55746盐酸盐
英文名：S55746hydrochloride
S55746盐酸盐生物活性
描述：S55746hydrochloride是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂,对BCL-2和BCL-XL的Ki值分别为1.3nM和520nM,Kd值分别为3.9nM和186nM。S55746hydrochloride具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症
靶点：
Bcl-2:1.3nM(Ki)
Bcl-xL:520nM(Ki)
Bcl-2:3.9nM(Kd)
Bcl-xL:186nM(Kd)
体外研究：S55746盐酸盐是一种有效的口服活性和选择性BCL-2抑制剂,Kis和Kds分别为1.3nM,520nM和3.9nM,186nM,分别为BCL-2和BCL-XL。S55746选择性地诱导细胞死亡。S55746在处理72小时后有效地引起RS4;11细胞杀伤,IC50为71.6nM,但在H146(IC501.7μM),BCL-XL依赖性细胞系中显示出弱得多的活性。S55746还以BAX/BAK依赖性方式通过BCL-2抑制选择性诱导凋亡。S55746(3nM)诱导CLL细胞中的细胞死亡[1]。
体内研究：S55746是一种高效且耐受良好的口服活性BCL-2抑制剂。S55746(25和100mg/kg,po)抑制RS4;11和Toledo模型中的异种移植物生长[1]。
细胞实验：将细胞接种到96孔板中，并用1：2连续稀释的S55746在8个点处理。评估细胞活力并使用CellTiter-Glo试剂测定活力。使用发光板读数器读取板。将结果标准化为没有S55746（对照孔）的细胞的存活力。在XCell软件中使用非线性回归算法计算IC50值[1]。
动物实验：小鼠[1]对于每个实验，雌性SCID/米色小鼠皮下植入3×106托莱多或RS4;11（1×106细胞用于功效研究和1×107细胞用于药效学研究）悬浮在1：1冷混合物中DPBS和Matrigel的总体积为100μL。记录体重并用数字卡尺每周测量两次至三次肿瘤。使用以下公式计算肿瘤体积：长度×宽度2/2。体重的百分比变化计算为（BWcurrent-BWinitial）/（BWinitial）×100。数据表示为从治疗开始之日起的体重变化百分比。当肿瘤达到约200mm3用于功效研究或300mm3用于药效学研究时，将小鼠随机化。S55746以PEG300/EtOH/水（40/10/50）配制。ABT-199以PEG300/EtOH/Phosal（30/10/60）配制。通过口服强饲法以10mL/kg治疗小鼠，其剂量和时间表如图[1]所述。
参考文献：
[1].CasaraP,etal.S55746isanovelorallyactiveBCL-2selectiveandpotentinhibitorthatimpairshematologicaltumorgrowth.Oncotarget.2018Apr13;9(28):20075-20088.
S55746盐酸盐物理化学性质
分子式：C43H43ClN4O6
分子量：747.28
储存条件：2-8℃
S55746盐酸盐重点介绍
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S55746鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
