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柴胡皂苷D

柴胡皂苷D

柴胡皂苷D

常用名:柴胡皂苷D

CAS号:20874-52-6

英文名:Saikosaponin D

中文别名:柴胡皂苷D

柴胡皂苷D名称

中文名:柴胡皂苷D
英文名:SaikosaponinD
中文别名:柴胡皂苷D
英文别名:更多

柴胡皂苷D生物活性

描述:SaikosaponinD是从柴胡中分离到的三萜皂苷类,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏的功效;SaikosaponinD可以抑制selectin,STAT3和NF-kB的活性,活化estrogenreceptor-β。
相关类别:信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR天然产物>>萜类化合物和糖苷研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫研究领域>>感染
靶点:

STAT3

NF-κB

ERβ

体外研究:SaikosaponinD(化合物3)是一种三萜皂苷,可抑制E-选择素,L-选择素和P-选择素与THP-1细胞结合,IC50分别为1.8μM,3.0μM和4.3μM,这种影响不是由于细胞毒作用。SaikosaponinD(1,5,10μM)剂量依赖性地抑制THP-1与TNF-α激活的HUVEC单层的粘附。SaikosaponinD(30μM)也抑制P-选择素配体(CD162)在THP-1细胞中的表达[1]。SaikosaponinD(5μM)抑制H2O2处理诱导的HSC-T6细胞增殖,降低α-SMA,TGF-β1,Hyp,COL1和TIMP-1的表达水平,增加MMP-1表达,从而抑制H2O2诱导的过量细胞外基质(ECM)形成,与雌二醇(E2)具有相似的作用,这些作用被ER拮抗剂阻断。SaikosaponinD还抑制氧化应激诱导的ROS生成,并减少MAPK信号通路,抑制也被ER拮抗剂抑制[3]。
体内研究:SaikosaponinD(2mg/kg/天,ip)显示对过量的对乙酰氨基酚(APAP)诱导的小鼠肝损伤具有保护作用。柴胡皂苷D影响APAP代谢,增加GSH水平但不改变PPARα活化。SaikosaponinD(2mg/kg/day,ip)也抑制APAP诱导的STAT3靶基因和促炎细胞因子表达的增加,并抑制APAP诱导的STAT3和NF-kB的激活[2]。
细胞实验:通过形态学和通过还原四唑盐(MTT)评估细胞活力。简而言之,将THP-1细胞(2×105个细胞/孔)和各种浓度的化合物1-4(包括SaikosaponinD)加入到96孔板中,在37℃下孵育48小时,并且5μL将MTT溶液(PBS中5mg/mL)加入96孔板的每个孔中。在37℃温育4小时后,使用酶标仪在540nm处测量吸光度,参比吸光度为650nm[1]。
动物实验:小鼠[2]将6至7周龄雄性C57BL6小鼠随机分为4组:载体/对照,柴胡皂苷D(SSd)/对照,载体/APAP和SSd/APAP,并在4小时或24小时内灭活。单次APAP注射后。对于过量的对乙酰氨基酚(APAP)注射,使用200mg/kg/天的典型单剂量。每天一次2mg/kg的柴胡皂苷D用作给药方案。将柴胡皂苷D粉末溶于补充有0.1%吐温20的盐水溶液中,并通过腹膜内注射以2mg/kg/天的剂量每天一次给药,持续5天。含有0.1%吐温20而不含柴胡皂苷D的盐水溶液作为载体给药。将APAP溶于温盐水溶液(20mg/mL)中,并在最后一次SaikosaponinD注射后30分钟腹膜内注射。盐水注射到对照组的小鼠[2]。
参考文献:

[1].JangMJ,etal.SaikosaponinDisolatedfromBupleurumfalcatuminhibitsselectin-mediatedcelladhesion.Molecules.2014Dec4;19(12):20340-9.

[2].LiuA,etal.Saikosaponindprotectsagainstacetaminophen-inducedhepatotoxicitybyinhibitingNF-κBandSTAT3signaling.ChemBiolInteract.2014Nov5;223:80-6.

[3].QueR,etal.Estrogenreceptor-β-dependenteffectsofsaikosaponin‑donthesuppressionofoxidativestress-inducedrathepaticstellatecellactivation.IntJMolMed.2018Mar;41(3):1357-1364.

柴胡皂苷D物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:893.7±65.0°Cat760mmHg
熔点:256-259ºC
分子式:C42H68O13
分子量:780.982
闪点:494.3±34.3°C
精确质量:780.466003
PSA:207.99000
LogP:3.65
外观性状:白色粉末
蒸汽压:0.0±0.6mmHgat25°C
折射率:1.617
储存条件:

稳定性:

分子结构:

1、摩尔折射率:200.81

2、摩尔体积(cm3/mol):574.1

3、等张比容(90.2K):1645.7

4、表面张力(dyne/cm):67.5

5、极化率(10-24cm3):79.60

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.5

2.氢键供体数量:8

3.氢键受体数量:13

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积208

7.重原子数量:55

8.表面电荷:0

9.复杂度:1490

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:21

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多:

1.性状:白色粉末

2.密度(g/mL,25/4℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):212-218

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:+36.8゜(c=1.9,乙醇)

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

柴胡皂苷D毒性和生态

柴胡皂苷D毒理学数据:

急性毒性;大鼠腹腔LD50:1530mg/kg

柴胡皂苷D生态学数据:

柴胡皂苷D毒性英文版

柴胡皂苷D安全信息

危害码(欧洲):Xi
风险声明(欧洲):36/37/38
安全声明(欧洲):S26
RTECS号:VN3099000
海关编码:29389090

柴胡皂苷D制备

柴胡皂苷D英文别名

:β-D-galactopyranoside,(3β,16α)-13,28-epoxy-16,23-dihydroxyolean-11-en-3-yl6-deoxy-3-O-β-D-glucopyranosyl-
:β-D-Galactopyranoside,(3β,16α,17α,18α)-13,28-epoxy-16,23-dihydroxyolean-11-en-3-yl6-deoxy-3-O-β-D-glucopyranosyl-
:SaikosaponinBII
:SaikosaponinD
:(3β,13α,16α,17α)-16,23-Dihydroxy-13,28-epoxyolean-11-en-3-yl6-deoxy-3-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-galactopyranoside
:Fluoronitroaniline
:(3β,16α)-16,23-Dihydroxy-13,28-epoxyolean-11-en-3-yl6-deoxy-3-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-galactopyranoside
:SAIKOSAPONINB2STANDARD
:Saikosaponinb2std.
:SaikosaponinD
:SaikosaponianD
:(3β,16α,17α,18α)-16,23-Dihydroxy-13,28-epoxyolean-11-en-3-yl6-deoxy-3-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-galactopyranoside
:β-D-Galactopyranoside,(3β,13α,16α,17α)-13,28-epoxy-16,23-dihydroxyolean-11-en-3-yl6-deoxy-3-O-β-D-glucopyranosyl-

柴胡皂苷D重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)

ChaiHuZaoGanD

柴胡皂苷D

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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