iNOs-IN-3
iNOs-IN-3
常用名：iNOs-IN-3
CAS号：2241674-94-0
英文名：iNOs-IN-3
中文别名：N/A
iNOs-IN-3名称
英文名：iNOs-IN-3
iNOs-IN-3生物活性
描述：iNOs-IN-3(化合物2d)是一种口服活性一氧化氮合酶(iNOs)抑制剂(IC50=3.342µM)。iNOs-IN-3具有抗炎活性,可用于LPS诱导的急性肺损伤(ALI)研究[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:3.342µM(iNOS)[1]
体外研究：iNOs-IN-3(25μM；24小时)抑制LPS诱导的RAW264.7细胞[1]。iNOs-IN-3(12.5μM；24小时)可降低iNOs的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：RAW264.7显微照片浓度：25μM孵育时间：24小时结果：在LPS诱导的RAW264.7细胞中显示出较高的抑制活性(IC50=14.72μM)。细胞存活率测定[1]细胞系：RAW264.7显微照片浓度：12.5μM孵育时间：24小时结果：明显抑制LPS诱导的iNOSmRNA表达。细胞活力测定[1]细胞系：RAW264.7显微图像浓度：12.5μM孵育时间：24小时结果：在12.5µM时抑制TNF-α、IL-6和IL-1β的表达。
体内研究：iNOs-IN-3(口服给药；12.5mg/kg；一次)治疗显示了对二甲苯诱导的小鼠耳水肿的抗炎活性[1]。iNOs-IN-3(口服给药；3.125mg/kg、6.25mg/kg和12.5mg/kg；一次)可预防LPS诱导的急性肺损伤[1]。动物模型：二甲苯诱导小鼠[1]剂量：12.5mg/kg给药：口服给药；12.5mg/kg；一次结果：显示出比阳性对照更好的活性。动物模型：LPS诱导的急性肺损伤(ALI)小鼠[1]剂量：3.125mg/kg、6.25mg/kg、12.5mg/kg给药：口服给药；3.125mg/kg、6.25mg/kg和12.5mg/kg；一次结果：剂量依赖性地减轻病理损伤,如减少炎症浸润和肺充血。剂量依赖性地抑制LPS诱导的肺水肿。
参考文献：
[1].LiTang,etal.DesignandsynthesisofnewdisubstitutedbenzoxazolonederivativesthatactasiNOSinhibitorswithpotentanti-inflammatoryactivityagainstLPS-inducedacutelunginjury(ALI).BioorgMedChem.2020Nov1;28(21):115733.
iNOs-IN-3物理化学性质
分子式：C27H24N2O5S
分子量：488.55
iNOs-IN-3重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
