Zanapezil free base
Zanapezil free base
常用名：Zanapezil free base
CAS号：142852-50-4
英文名：Zanapezil free base
中文别名：N/A
Zanapezilfreebase名称
英文名：3-(1-benzylpiperidin-4-yl)-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-8-yl)propan-1-one
英文别名：更多
Zanapezilfreebase生物活性
描述：扎那普利(TAK-147)自由基是一种有效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。Zanapezil游离碱对大鼠大脑皮层匀浆中的乙酰胆碱酯酶活性具有有效且可逆的抑制作用(IC50=51.2nM)。扎那普利游离碱对毒蕈碱M1和M2受体结合有中度抑制作用,Ki值分别为234和340nm。扎那普利游离碱可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1]。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>疼痛
体外研究：Zanapezil(TAK-147)游离碱对大鼠大脑皮层匀浆中的乙酰胆碱酯酶活性具有有效且可逆的抑制作用(IC50=51.2nM),其抑制作用分别是他克林和毒扁豆碱的3.0倍和2.4倍。扎那普利游离碱是大鼠血浆中丁酰胆碱酯酶活性的最低有效抑制剂(IC50=23500nM)[1]。扎那普利游离碱适度抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的摄取,IC50值分别为4020和1350nM[1]。Zanapezil游离碱基也抑制α-1、α-2和5-羟色胺2受体的配体结合,Ki值分别为324、2330和3510nM[1]。
体内研究：口服扎那普利(TAK-147；3mg/kg)游离碱可显著加快大鼠脑内多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的周转率。在离体实验中,以1至10mg/kg的剂量口服扎那普利游离碱可导致大脑皮层乙酰胆碱酯酶活性的显著和剂量依赖性降低[1]。扎那普利(TAK-147；5和10mg/kg)游离碱显著增加腹侧海马(VH)的乙酰胆碱水平120分钟[2]。动物模型：7周龄雄性Wistar大鼠(230-240g)[2]剂量：5和10mg/kg给药：口服给药结果：VH中乙酰胆碱(ACh)水平升高120分钟。
参考文献：
[1].KHirai,etal.Neurochemicaleffectsof3-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-8-yl)-1-propanonefumarate(TAK-147),anovelacetylcholinesteraseinhibitor,inrats.JPharmacolExpTher.1997Mar;280(3):1261-9.
[2].IzzettinHatip-Al-Khatib,etal.ComparisonoftheeffectofTAK-147(zanapezil)andE-2020(donepezil)onextracellularacetylcholinelevelandbloodflowintheventralhippocampusoffreelymovingrats.BrainRes.2004Jun25;1012(1-2):169-76.
Zanapezilfreebase物理化学性质
分子式：C25H32N2O
分子量：376.53
精确质量：376.25100
PSA：32.34000
LogP：5.38580
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Zanapezilfreebase英文别名
：UNII-0A0800O89N
：8-[1-oxo-3-[1-(phenylmethyl)piperidin-4-yl]propyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine
：Zanapezil
：3-<1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl>-1-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-8-yl)-1-propanone
Zanapezil free base重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
