盐酸阿塞那平
盐酸阿塞那平
常用名：盐酸阿塞那平
CAS号：1412458-61-7
英文名：Asenapine hydrochloride
中文别名：N/A
盐酸阿塞那平名称
中文名：盐酸阿塞那平
英文名：Asenapinehydrochloride
英文别名：更多
盐酸阿塞那平生物活性
描述：Asenapinemaleate,一种抗精神病药物,同时是5-HT(1A,1B,2A,2B,2C,5A,6,7)和Dopamine(D2,D3,D4)受体的拮抗剂,对5-HT受体的Ki值分别为0.03-4.0nM,多巴胺受体的Ki值分别为1.3,0.42,1.1nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
5-HT1AReceptor:2.5nM(Ki)
5-HT2AReceptor:0.06nM(Ki)
5-HT2CReceptor:0.03nM(Ki)
5-HT7Receptor:0.13nM(Ki)
D2Receptor:1.3nM(Ki)
D3Receptor:0.42nM(Ki)
D4Receptor:1.1nM(Ki)
体外研究：相对于其D2受体亲和力,阿塞那平对5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B,5-HT7,5-HT6,α2B和D3受体具有更高的亲和力,表明这些靶标在治疗剂量下更强的接合。阿塞那平在5-HT1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT2A(9.0),5-HT2B(9.3),5-HT2C(9.0),5-HT6(8.0)中表现为强效拮抗剂(pKB)。),5-HT7(8.5),D2(9.1),D3(9.1),α2A(7.3),α2B(8.3),α2C(6.8)和H1(8.4)受体[2]。
体内研究：阿塞那平是一种非典型抗精神病药,目前可用于治疗精神分裂症和I型双相情感障碍。与大鼠中的其他药物相比,阿塞那平对焦虑症状的治疗效果更好[3]。阿塞那平在EPM和小鼠的防御性大理石埋藏试验中具有抗焦虑作用[4]。
参考文献：
[1].StonerSC,PaceHA.Asenapine:aclinicalreviewofasecond-generationantipsychotic.ClinTher.2012May;34(5):1023-40.
[2].ShahidM,etal.Asenapine:anovelpsychopharmacologicagentwithauniquehumanreceptorsignature.JPsychopharmacol.2009Jan;23(1):65-73.
[3].OhyamaM,etal.Asenapinereducesanxiety-relatedbehavioursinratconditionedfearstressmodel.ActaNeuropsychiatr.2016Dec;28(6):327-336.
[4].EneHM,etal.Effectsofrepeatedasenapineinabatteryoftestsforanxiety-likebehavioursinmice.ActaNeuropsychiatr.2016Apr;28(2):85-91.
盐酸阿塞那平物理化学性质
分子式：C17H17Cl2NO
分子量：322.22900
精确质量：321.06900
PSA：12.47000
LogP：4.99840
储存条件：2-8℃
盐酸阿塞那平英文别名
：cs-1053
：Asenapine(hydrochloride)
盐酸阿塞那平重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
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鹽酸阿塞那平
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
