雷迪帕韦 D-酒石酸盐
雷迪帕韦 D-酒石酸盐
常用名：雷迪帕韦 D-酒石酸盐
CAS号：1502654-87-6
英文名：Ledipasvir D-tartrate
中文别名：N/A
雷迪帕韦D-酒石酸盐名称
中文名：雷迪帕韦D-酒石酸盐
英文名：LedipasvirD-tartrate
英文别名：更多
雷迪帕韦D-酒石酸盐生物活性
描述：Ledipasvir(GS5885)D-酒石酸盐是丙型肝炎NS5A蛋白抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HCV蛋白酶信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
EC50:34pM(GT1a),4pM(GT1b)[1]
体外研究：Ledipasvir的GT1a和1bEC50值分别为31和4pM,蛋白质调整的EC50值为210pM(GT1a)和27pM(GT1b),39的固有EC50为GT1a为310fM,GT1b为40fM。Ledipasvir在人血清和复制子测定的细胞培养基(含10％BSA)中均具有高度蛋白质结合[1]。Ledipasvir对JFH/3a-NS5A复制子的EC50值为141nM[2]。
体内研究：Ledipasvir不仅基于其高复制子效力而且基于其低清除率,良好的生物利用度以及大鼠,狗和猴子的长半衰期以及人类的低预测清除率而显着。在大鼠和狗中测量Ledipasvir的药代动力学。Ledipasvir在血浆中显示出良好的半衰期(大鼠1.83±0.22小时,狗2.63±0.18小时),低全身清除率(CL)和中等体积分布(Vss)大于总体水量[1]。
动物实验：大鼠，狗和猴[1]药代动力学研究在雄性天然Sprague-Dawley（SD）大鼠，非天然比格犬和食蟹猴（每个给药途径三只动物）中进行。静脉内（IV）给药通过在含有5％乙醇，20％PEG400和75％水（用HCl调节pH至3.0）的载体中经30分钟输注给药。口服给药通过管饲法在含有5％乙醇，45％PEG400和50％50mM柠檬酸盐缓冲液（pH3）的载体中给药。在给药后24小时内收集血液样品到含有EDTA-K2的Vacutainer管中。分离血浆，用蛋白质用乙腈沉淀后用LC/MS/MS测定血浆中测试化合物的浓度。
参考文献：
[1].LinkJO,etal.Discoveryofledipasvir(GS-5885):apotent,once-dailyoralNS5AinhibitorforthetreatmentofhepatitisCvirusinfection.JMedChem.2014Mar13;57(5):2033-46.
[2].HernandezD,etal.NaturalprevalenceofNS5ApolymorphismsinsubjectsinfectedwithhepatitisCvirusgenotype3andtheireffectsontheantiviralactivityofNS5Ainhibitors.JClinVirol.2013May;57(1):13-8.
雷迪帕韦D-酒石酸盐物理化学性质
分子式：C53H60F2N8O12
分子量：1039.09000
精确质量：1038.43000
PSA：289.70000
LogP：7.14230
储存条件：2-8℃
雷迪帕韦D-酒石酸盐英文别名
：GS-5885D-tartrate
：MethylN-[(2S)-1-[(6S)-6-[5-[9,9-Difluoro-7-[2-[(1S,2S,4R)-3-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]-3-azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-3H-benzimidazol-5-yl]fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamateD-tartrate
：methyl((S)-1-((S)-6-(5-(9,9-difluoro-7-(2-((1R,3S,4S)-2-((methoxycarbonyl)-L-valyl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)-9H-fluoren-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate(2S,3S)-2,3-dihydroxysuccinate
：Ledipasvir(D-tartrate)
雷迪帕韦 D-酒石酸盐重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
LeiDiPaWeiD-JiuDanSuanYan
雷迪帕韋 D-酒石酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
