McN5691
McN5691
常用名：McN5691
CAS号：99254-95-2
英文名：McN5691
中文别名：N/A
McN5691名称
中文名：McN5691
英文名：McN5691
英文别名：更多
McN5691生物活性
描述：McN5691是一种电压依赖性钙通道(calciumchannel)阻滞剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病
靶点：
CalciumChannel[1]
体外研究：McN5691(1和10μM)阻止60mMKCl诱导的收缩和钙摄取,并引起30mMKCl收缩的主动脉环的浓度依赖性松弛(EC50=190μM)。在10μM或低于10μM时,McN5691(McN-5691)对兔胸主动脉的分离环中的基础音或钙摄取(45Ca)没有影响。McN5691引起特异性地尔硫卓与骨骼肌微粒体膜中电压敏感性钙通道上的苯并硫氮杂受体结合的完全高亲和力抑制(Kd=39.5nM)。与地尔硫卓相反,McN5691抑制特异性二氢吡啶受体结合,但效果是双相的,具有高(Kd=4.7nM)和低(Kd=919.8nM)亲和组分。McN5691抑制去甲肾上腺素(NE)诱导的收缩(10μM)和钙摄取(1和10μM),并引起兔胸主动脉1μMNE收缩环的浓度依赖性松弛(EC50=159μM)[1]。
体内研究：研究了比格犬中2-乙炔基苯胺类似物,抗高血压McN5691(RWJ-26240)的排泄和代谢。在口服14C-McN5691后的7天内,总共96.8％和2.8％的放射性剂量分别在粪便和尿液中排泄。放射性剂量中,在口服14C-McN5691后7天内,粪便和尿液中分别回收了96.8％和2.8％。超过87％的剂量在48小时内排泄在粪便中。McN5691在狗中广泛代谢。在0-24小时尿液和0-48小时粪便提取物中分别发现不变的McN5691不到0.1％和19％,在4小时血浆中发现36％的样品[2]。在McN5691(McN-5691)研究中,自发性高血压大鼠(SHR)的血管阻力往往高于Wistar-Kyoto(WKY),但仅在小脑和中脑中差异有统计学意义[3]。
动物实验：狗[2]14C-McN5691通过管饲法给予雄性和雌性比格犬（每种性别3只，体重10.2-12.8kg），作为单一的6mg/kg（作为玉米油中的游离碱）剂量。给药后24小时获得血浆样品。在7天的时间内收集尿液和粪便样品。测定每个收集的样品的总放射性并通过TLC和HPLC分析。大鼠[3]在雄性SHR和对照血压正常的Wistar-Kyoto（WKY）大鼠中进行研究。将所有动物饲养在恒温和环境设施中，并随意给予标准实验室饲料和水。使用有意识的，年龄匹配的动物进行四项独立的研究：（a）SHR接受McN5691作为盐酸盐（McN5691）（n=8，体重=361±7g）;（b）SHR接收载体（VH）（n=8，体重=381±5g）;（C）WKY接受McN5691（n=9，体重=355±7g）;（d）WKY接受VH（n=6，体重=342±7g）。单独给予McN5691或VH（右颈静脉），每次剂量连续输注15分钟。每只动物以累积方式接受三剂McN5691（0.3,1.0和3.0mg/kg）或以相同速率（0.0408mL/min）输注VH。
参考文献：
[1].FlaimSF,etal.Structurallynovelantihypertensivecompound,McN-5691,isacalciumchannelblockerinvascularsmoothmuscle.JPharmacolExpTher.1991Jan;256(1):279-88.
[2].WuWN,etal.Excretionandmetabolismoftheantihypertensiveagent,RWJ-26240(McN-5691)indogs.DrugMetabDispos.1998Feb;26(2):115-25.
[3].FlaimSF,etal.Effectsofthenovelcalciumchannelblocker,McN-5691,oncardiocirculatorydynamicsandcardiacoutputdistributioninconsciousspontaneouslyhypertensiverat.JCardiovascPharmacol.1988Apr;11(4):489-500.
McN5691物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：595.6±50.0°Cat760mmHg
分子式：C30H35NO3
分子量：457.604
闪点：156.4±27.3°C
精确质量：457.261688
LogP：7.36
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.590
储存条件：-20°C，密闭，干燥
McN5691英文别名
：N-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]-4-[5-methoxy-2-(phenylethynyl)phenyl]-N-methyl-2-butanamine
：Benzenepropanamine,N-(2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)-5-methoxy-N,α-dimethyl-2-(phenylethynyl)-
：Benzenepropanamine,N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-5-methoxy-N,α-dimethyl-2-(2-phenylethynyl)-
：n-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-4-[5-methoxy-2-(phenylethynyl)phenyl]-n-methylbutan-2-amine
McN5691重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
McN5691
McN5691
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
