BPR1R024 mesylate
BPR1R024 mesylate
常用名：BPR1R024 mesylate
CAS号：2763365-40-6
英文名：BPR1R024 mesylate
中文别名：N/A
BPR1R024mesylate名称
英文名：BPR1R024mesylate
BPR1R024mesylate生物活性
描述：BPR1R024甲磺酸是一种口服活性和选择性集落刺激因子-1受体(CSF1R)抑制剂。BPR1R024甲磺酸酯相当于BPR1R0024(HY-132935)。BPR1R024具有有效的CSF1R抑制活性,IC50值为0.53nM。BPR1R024可用于免疫肿瘤学的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-FMS
靶点：
IC50:0.53nM(CSF1R);10μM(AURA);1.40μM(AURB)[1].
体外研究：BPR1R024(化合物12)具有有效的CSF1R抑制活性,IC50值为0.53nM[1]。BPR1R024在酶活性测定中表现出较弱的AURA和AURB抑制活性,IC50值分别为＞10μM和1.40μM[1]。BPR1R024(0-500nM)以剂量依赖的方式显著抑制CSF1R信号[1]。BPR1R024(10nM,100nM)抑制CSF1/CSF1R信号介导的TNF-α产生[1]。BPR1R024(0-10μ。WesternBlot分析[1]细胞系：RAW264.7和THP-1细胞浓度：0-500nM培养时间：16小时结果：RAW226.7和THP1细胞中浓度分别约为50-75和1-10nM,以剂量依赖的方式显著抑制CSF1R信号。
体内研究：BPR1R024(化合物12)(口服；100mg/kg；每天两次)在小鼠结肠肿瘤模型中表现出抗肿瘤和免疫调节活性[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：5、20、25mg/kg给药：IV、PO结果：显示出高的全身药物暴露,IV途径的剂量标准化曲线下面积(DNAUC)值为3635ng/mL*h,PO途径的剂量为362ng/mL*h,并且修饰增加了口服生物利用度(F=35%)。动物模型：C57BL/6小鼠(六周大,雄性)[1]剂量：100mg/kg给药：口服,每天两次结果：延迟MC38小鼠结肠肿瘤生长,并逆转免疫抑制肿瘤微环境,M1/M2比率增加。
BPR1R024mesylate物理化学性质
分子式：C25H25F3N6O5S
分子量：578.56
BPR1R024 mesylate重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
BPR1R024mesylate
BPR1R024 mesylate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
