Rovafovir etalafenamide
Rovafovir etalafenamide
常用名：Rovafovir etalafenamide
CAS号：912809-27-9
英文名：Rovafovir Etalafenamide
中文别名：N/A
Rovafoviretalafenamide名称
英文名：Rovafoviretalafenamide
Rovafoviretalafenamide生物活性
描述：Rovafoviretalafenamide(GS-9131)是腺苷核苷酸类似物GS-9148的前药,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。Rovafoviretalafenamide对多种NRTI突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗HIV-1活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>抗感染>>HIV信号通路>>抗感染>>逆转录酶
靶点：
HIV-1
reversetranscriptase
体外研究：罗瓦福韦-依他拉芬胺(GS-9131)在PBMC(EC50=3.7nM)和MT-2细胞(EC50=150nM)中显示抗HIV-1活性。罗瓦福韦-依他拉芬胺也是一种有效的HIV-1抑制剂,在单周期感染试验中用原代CD4+T淋巴细胞(EC50=24nm)进行检测。罗瓦福韦-依他拉芬胺抑制不同亚型HIV-1(UG-92-031A亚型、B940374B亚型、LJMB亚型、BR-92-025C亚型和UG-92-024亚型D)临床分离株的EC50在23-68nm范围内。罗瓦福韦-依他拉芬胺抑制从MT-2细胞(CDD77618亚型A,CDD310248亚型A,CDD310319亚型B)中分离的HIV-2,ec50在39-650nM范围内[3]。
体内研究：以3mg/kg的剂量将罗瓦福韦-依他拉芬胺(GS-9131)口服给雄性比格犬,它被迅速吸收,产生2.5μM的最大血清药物浓度(Cmax),随后从血浆中消除,其表观终末半衰期(t1/2)小于20分钟。静脉给药后测定,系统清除罗瓦福韦-依他拉芬胺的含量约为1.4升/小时/千克[3]。
参考文献：
[1].MackmanRL,etal.DiscoveryofGS-9131:Design,synthesisandoptimizationofamidateprodrugsofthenovelnucleosidephosphonateHIVreversetranscriptase(RT)inhibitorGS-9148.BioorgMedChem.2010;18(10):3606‐3617.
[2].RaiMA,PannekS,FichtenbaumCJ.EmergingreversetranscriptaseinhibitorsforHIV-1infection.ExpertOpinEmergDrugs.2018;23(2):149‐157.
[3].CihlarT,etal.DesignandprofilingofGS-9148,anovelnucleotideanalogactiveagainstnucleoside-resistantvariantsofhumanimmunodeficiencyvirustype1,anditsorallybioavailablephosphonoamidateprodrug,GS-9131.AntimicrobAgentsChemother.2008;52(2):655‐665.
Rovafoviretalafenamide物理化学性质
分子式：C21H24FN6O6P
分子量：506.42
Rovafovir etalafenamide重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Rovafoviretalafenamide
Rovafovir etalafenamide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
