4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮
![4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮](/uploads/ueditor/2024/12/08/1733633333-67552535be160.png "4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮(图1)")
4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮
常用名：4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮
CAS号：145918-75-8
英文名：Troxacitabine
中文别名：4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮
名称
中文名：曲沙他滨
英文名：4-amino-1-[(2S,4S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]pyrimidin-2-one
中文别名：4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮
英文别名：更多
生物活性
描述：Troxacitabine是一种具有强效抗肿瘤活性的二氧戊环类似物。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
体外研究：Troxacitabine在肝细胞(HepG2),前列腺(PC3,DUI45),非小细胞肺(NCI-H460,NCr-322M)结肠(HT29),肾(CAK-1,A498,RXF-)的癌细胞系中显示出切割毒性。393,SNI2-C)和胰腺来源(Pnac-Ol,MiaPaCa),IC50s范围为15-35μM[1][2]。
体内研究：Troxacitabine对Panc-01模型具有高度活性,在10和25mg/kg剂量下TGI水平分别为88.5％和84.3％。给予曲西他滨的动物的平均最终肿瘤重量与载体对照相比也显着更小。Troxacitabine对MiaPaCa模型的活动较少[3]。Troxacitabine在人类RCC肿瘤异种移植模型中非常有效,包括CAM-i,A498,RXF-393和SN12C癌。在给予CAM-i,A498和RXF-393RCC肿瘤的动物中观察到非常好的反应,给予ip剂量10,25和50mg/kg,每天两次,持续5天[2]。
动物实验：小鼠[3]将Troxacitabine以10和25mg/kg的剂量静脉内给予动物，每日3次给药。吉西他滨用作阳性对照。该研究的终点包括肿瘤生长抑制（TGI），最终体重，以及动物中部分和完全肿瘤反应的数量[3]。
参考文献：
[1].GourdeauH,etal.Antitumoractivityoftroxacitabine(Troxatyl)againstanthracycline-resistanthumanxenografts.CancerChemotherPharmacol.2002Dec;50(6):490-6.
[2].KadhimSA,etal.Potentantitumoractivityofanovelnucleosideanalogue,BCH-4556(beta-L-dioxolane-cytidine),inhumanrenalcellcarcinomaxenografttumormodels.CancerRes.1997Nov1;57(21):4803-10.
[3].WeitmanS,etal.Thenewdioxolane,(-)-2′-deoxy-3′-oxacytidine(BCH-4556,troxacitabine),hasactivityagainstpancreatichumantumorxenografts.ClinCancerRes.2000Apr;6(4):1574-8.
物理化学性质
密度：1.71g/cm3
沸点：422.5ºCat760mmHg
分子式：C8H11N3O4
分子量：213.19100
闪点：209.3ºC
精确质量：213.07500
PSA：99.60000
蒸汽压：6.59E-09mmHgat25°C
折射率：1.694
安全信息
海关编码：2933599090
合成线路
：
未登录
146996-25-0
~90%
4-氨基-1-[(2S)-2-…
145918-75-8
：文献：Kim;Schinazi;Shanmuganathan;Jeong;Beach;Nampalli;Cannon;ChuJournalofMedicinalChemistry,1993,vol.36,#5p.519-528
：
Benzoicacid(2…
145414-63-7
~%
4-氨基-1-[(2S)-2-…
145918-75-8
：文献：TetrahedronLetters,,vol.33,#46p.6899-6902
：
[(2S)-4-(acetyl…
145875-99-6
~%
4-氨基-1-[(2S)-2-…
145918-75-8
(-)-L-α-dioxola…
145416-37-1
：文献：TetrahedronLetters,,vol.33,#46p.6949-6952
：
(2S)-2-[(benzyl…
192581-99-0
~%
4-氨基-1-[(2S)-2-…
145918-75-8
(-)-L-α-dioxola…
145416-37-1
：文献：TetrahedronLetters,,vol.33,#46p.6949-6952
海关
海关编码：2933599090
中文概述：2933599090.其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933599090.othercompoundscontainingapyrimidinering(whetherornothydrogenated)orpiperazineringinthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
英文别名
：S1535_Selleck
：Bch-4556
：cis-Dioxolane-C
：Troxacitabine
4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮重点介绍
【4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮】凯途网4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮CAS号：145918-75-8，4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮。
抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
4-AnJi-1-[(2S)-2-(QiangJiaJi)-1,3-ErYangZaHuanWu-4-Ji]MiDing-2-Tong
4-氨基-1-[(2S)-2-(羥甲基)-1,3-二氧雜環戊-4-基]嘧啶-2-酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
