SKF 83959 hydrobromide
SKF 83959 hydrobromide
常用名：SKF 83959 hydrobromide
CAS号：67287-95-0
英文名：SKF 83959 hydrobromide
中文别名：N/A
SKF83959hydrobromide名称
英文名：6-Chloro-3-methyl-1-(3-methylphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diolhydrobromide(1:1)
英文别名：更多
SKF83959hydrobromide生物活性
描述：SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>SigmaReceptor
靶点：
D1Receptor:1.18nM(Ki)
D5Receptor:7.56nM(Ki)
D2Receptor:920nM(Ki)
D3Receptor:399nM(Ki)
sigma(σ)-1
体外研究：SKF83959氢溴酸盐(10~250μM)刺激膜中PIP2水解。SKF83959氢溴酸盐(0.1~10μM；PC12细胞)将对照组织中SKF81297的EC50值从0.5nM改变为31.6nM、251.2nM和631.0nM[2]。
体内研究：SKF83959氢溴酸钾(0.5和1mg/kg；i、p。；1小时)逆转被动回避任务和Y-迷宫测试中东莨菪碱引起的认知损害[1]。SKF83959氢溴酸钾(1mg/kg；i、p。；脑源性神经营养因子系统阻断可阻止诱导的记忆增强效应[1]。氢溴酸SKF83959具有抗健忘症活性,可恢复小鼠海马中东莨菪碱减少的BDNF信号通路[1]。动物模型：雄性ICR雄性小鼠(8周)[1]剂量：0.5和1mg/kg给药：腹腔注射。；1小时结果：在被动回避任务和Y-迷宫测试中逆转东莨菪碱诱导的认知损害。动物模型：雄性ICR雄性小鼠(8周)[1]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射。；结果：脑源性神经营养因子(BDNF)系统阻断可抑制记忆增强效应。
参考文献：
[1].ShengG,etal.SKF83959HasProtectiveEffectsintheScopolamineModelofDementia.BiolPharmBull.2018;41(3):427-434.
[2].JinLQ,etal.SKF83959selectivelyregulatesphosphatidylinositol-linkedD1dopaminereceptorsinratbrain.JNeurochem.2003;85(2):378-386.
[3].NeumeyerJL,etal.ReceptoraffinitiesofdopamineD1receptor-selectivenovelphenylbenzazepines.EurJPharmacol.2003;474(2-3):137-140.
[4].GuoL,etal.SKF83959isapotentallostericmodulatorofsigma-1receptor.MolPharmacol.2013;83(3):577-586.
SKF83959hydrobromide物理化学性质
分子式：C18H21BrClNO2
分子量：398.72200
精确质量：397.04400
PSA：43.70000
LogP：4.57540
SKF83959hydrobromide安全信息
WGK德国：3
SKF83959hydrobromide合成线路
：
6-chloro-7,8-di…
67287-93-8
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SKF83959hydro…
67287-95-0
：文献：Pfeiffer;Wilson;Weinstock;Kuo;Chambers;Holden;Hahn;WardellJr.;Tobia;Setler;SarauJournalofMedicinalChemistry,1982,vol.25,#4p.352-358
：
2-(m-tolyl)oxirane
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：文献：Pfeiffer;Wilson;Weinstock;Kuo;Chambers;Holden;Hahn;WardellJr.;Tobia;Setler;SarauJournalofMedicinalChemistry,1982,vol.25,#4p.352-358
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：文献：Pfeiffer;Wilson;Weinstock;Kuo;Chambers;Holden;Hahn;WardellJr.;Tobia;Setler;SarauJournalofMedicinalChemistry,1982,vol.25,#4p.352-358
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2-氯-3,4-二甲氧基苯乙胺
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80751-58-2
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间甲基苯甲醛
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SKF83959hydrobromide英文别名
：6-chloro-9H-purine-2-sulfonylfluoride
：2-fluorosulfonyl-6-chloropurine
：6-chloranyl-7H-purine-2-sulfonylfluoride
：6-Chlor-purin-2-sulfonylfluorid
：6-Chloro-1H-Purine-2-sulfonylfluoride
SKF 83959 hydrobromide重点介绍
【SKF 83959 hydrobromide】凯途网SKF 83959 hydrobromideCAS号：67287-95-0，SKF 83959 hydrobromideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SKF 83959 hydrobromide。
当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
SKF83959hydrobromide
SKF 83959 hydrobromide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
