5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮
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5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮
常用名：5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮
CAS号：648449-76-7
英文名：AS-604850
中文别名：N/A
名称
中文名：5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮
英文名：as-604850
英文别名：更多
生物活性
描述：AS-604850是一种有效的,具有选择性的和ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50值为0.25μM,Ki值为0.18μM。AS-604850是PI3Kγ的同工型选择性抑制剂,对PI3Kγ的选择性是PI3Kδ/β的30倍以上,是PI3Kα的18倍以上。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K
靶点：
PI3Kγ:0.25μM(IC50)
PI3Kγ:0.18μM(Ki)
PI3Kα:4.5μM(IC50)
体外研究：AS-604850在RAW264小鼠巨噬细胞中抑制C5a介导的PKB磷酸化,IC50为10μM[1]。AS-604850阻断MCP-1诱导的PKB磷酸化,并且在Pik3cg+/+或Pik3cg-/-小鼠的原代单核细胞中用CSF-1刺激后几乎没有或没有作用[1]。AS-604850(0-30μM；15分钟；来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞)处理以浓度依赖性方式抑制MCP-1介导的PKB及其下游底物GSK3α和β的磷酸化。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中,MCP-1诱导的p44/42ERK(ERK1/2)MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞浓度：0μM,1μM,3μM,10μM,30μM孵育时间：15分钟结果：抑制MCP-1介导的PKB磷酸化及其下游底物GSK3α和β以浓度依赖性方式。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中,MCP-1诱导的p44/42ERK(ERK1/2)MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低。
体内研究：AS-604850(10-100mg/kg；口服给药；4.5或4.25小时；Balb/C或C3H小鼠)治疗减少RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集,ED50值为42.4mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中,口服10mg/kgAS-604850导致中性粒细胞募集减少31%[1]。动物模型：Balb/C或C3H小鼠与人重组RANTES或巯基乙酸盐[1]剂量：10mg/kg,30mg/kg或100mg/kg给药：口服给药；4.5或4.25小时结果：RANTES诱导的腹膜中性粒细胞减少ED50值为42.4mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中,导致中性粒细胞募集减少31%。
参考文献：
[1].CampsM,etal.BlockadeofPI3Kgammasuppressesjointinflammationanddamageinmousemodelsofrheumatoidarthritis.NatMed.2005Sep;11(9):936-43.
物理化学性质
密度：1.7±0.1g/cm3
分子式：C11H5F2NO4S
分子量：285.224
精确质量：284.990723
PSA：89.93000
LogP：2.63
外观性状：off-white
折射率：1.658
储存条件：2-8°C
水溶解性：DMSO:>10mg/mL
安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H317
警示性声明：P280
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：43
安全声明(欧洲)：36/37
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
文献1
更多文献：BlockadeofPI3Kgammasuppressesjointinflammationanddamageinmousemodelsofrheumatoidarthritis.
Nat.Med.11,936-943,(2005)
Phosphoinositide3-kinases(PI3K)havelongbeenconsideredpromisingdrugtargetsforthetreatmentofinflammatoryandautoimmunedisordersaswellascancerandcardiovasculardiseases.Butthelac…
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英文别名
：5-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethylene)-thiazolidine-2,4-dione
：2,4-Thiazolidinedione,5-[(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylene]-,(5Z)-
：2,4-Thiazolidinedione,5-[(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylene]-,(5E)-
：(5Z)-5-[(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：(5E)-5-[(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮重点介绍
【5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮】凯途网5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮CAS号：648449-76-7，5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮。
内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
5-[(2,2-ErFu-1,3-BenBingErEMao-5-Ji)YaJiaJi]SaiZuoWan-2,4-ErTong
5-[(2,2-二氟-1,3-苯並二惡茂-5-基)亞甲基]噻唑烷-2,4-二酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
