CG-806
CG-806
常用名:CG-806
CAS号:1370466-81-1
英文名:CG-806
中文别名:N/A
CG-806名称
中文名:CG-806
英文名:CG-806
英文别名:更多
CG-806生物活性
描述:CG-806是FLT3/BTK等多种激酶的抑制剂。
相关类别:信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BTK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3研究领域>>癌症
靶点:
FLT3/BTK[1].
体外研究:CG-806(CG’806)是一种针对FLT3和BTK激酶的小分子多激酶抑制剂,目前正在开发用于治疗FLT3驱动的AML。CG-806对人AML细胞和针对具有FLT3-ITD突变的Ba/F3小鼠AML细胞发挥有效的皮摩尔IC50抗增殖活性(与喹吖啶尼或格列替尼相比,活性高约50至250倍)。具体而言,与第二代FLT3抑制剂quizartinib或gilteritinib相比,CG-806在具有D835突变的白血病细胞,ITD加F691L/Y842D/D835突变或FLT3野生型细胞(IC50s)中显示出更明显的抗增殖作用。对于人ITD突变的AML细胞MV4-11,MOLM13,鼠ITD突变的白血病细胞Ba/F3WT,Ba/F3-ITD,Ba/F3-D835Y,分别为0.17,0.82,9.49,0.30,8.26,9.72和0.43nM。,Ba/FLT3-ITD+D835Y,和“看门人”突变分别为Ba/F3-ITD+F691L细胞)。此外,CG-8066引发细胞系中的深度细胞凋亡。机制上,CG-806深刻抑制FLT3及其下游MAPK/AKT信号传导,以及磷酸化Aurora和/或磷酸化BTK蛋白,表明CG-806能够抑制在AML信号传导中起作用的各种激酶,并且似乎有助于其有效性[1]。
体内研究:CG-806在口服给药时证明体内肿瘤根除没有毒性,在MV4:11AML鼠异种移植模型中作为单一药剂每天一次,持续14天,并且在单次口服给药后显示小鼠中持续的微摩尔血浆药物水平。CG-806不仅可以被认为是用于靶向FLT3野生型和ITD突变型AML的泛FLT3抑制剂,而且也是一种用TKD或双TKD加ITD突变杀死白血病细胞的独一无二的药物与FLT3-突变AML患者的抗性/复发相关。CG-806在动物异种移植研究中发挥了强大的治疗窗口。因此,CG-806值得进一步研究用FLT3突变的AML治疗新诊断和复发/难治性患者[1]。
参考文献:
[1].WeiguoZhang,etal.CG0806,aFirst-in-ClassFLT3/BTKInhibitor,ExertsSuperiorPotencyagainstAMLCellsHarboringITD,TKDandGatekeeperMutatedFLT3orWild-TypeFLT3.
CG-806物理化学性质
密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:686.2±55.0°Cat760mmHg
分子式:C26H19F4N5O2
分子量:509.455
闪点:368.8±31.5°C
精确质量:509.147491
LogP:5.30
蒸汽压:0.0±2.1mmHgat25°C
折射率:1.655
储存条件:2-8℃
CG-806英文别名
:1-{3-Fluoro-4-[7-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-1-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]phenyl}-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea
:Urea,N-[4-[2,3-dihydro-7-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-1-oxo-1H-isoindol-4-yl]-3-fluorophenyl]-N'-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
:Cg-026806
CG-806重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
CG-806
CG-806
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: