TAK-659盐酸盐
TAK-659盐酸盐
常用名：TAK-659盐酸盐
CAS号：1952251-28-3
英文名：TAK-659 hydrochloride
中文别名：N/A
TAK-659盐酸盐名称
中文名：TAK-659盐酸盐
英文名：TAK-659(hydrochloride)
英文别名：更多
TAK-659盐酸盐生物活性
描述：TAK-659hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的脾脏酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,IC50值为3.2nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SYK研究领域>>癌症
靶点：
IC50:3.2nM(Syk)[1]
体外研究：在细胞增殖测定中,TAK-659显示对SYK依赖性细胞系(OCILY10)的抑制。TAK-659对FLT3-ITD依赖性细胞系MV4-11和MOLM-13敏感,而WTFLT3RS4-11(ALL细胞系)和RA1(Burkitt淋巴瘤细胞系)对TAK-659不敏感。对TAK-659的敏感性与影响B细胞淋巴瘤中SYK活性的突变相关,而TAK-659对粘附的原发性或实体肿瘤细胞系没有细胞毒性[1]。TAK-659抑制微环境诱导的Syk和下游信号分子的活化,而不抑制T细胞中的蛋白质同源物ZAP-70。重要的是,微环境促进的促存活,增殖,化学抗性和激活效应被TAK-659消除,TAK-659进一步阻断CLL细胞向BMSC,CXCL12和CXCL13的迁移[2]。
体内研究：TAK-659目前正在进行晚期实体肿瘤和淋巴瘤恶性肿瘤的I期临床试验,与nivolumab联合的晚期实体瘤的Ib期研究,以及复发/难治性AML的PhIb/II试验。TAK-659在体内阻断抗IgD(免疫球蛋白D抗体)刺激小鼠外周B细胞中的CD86表达。在OCI-LY10异种移植物和DLBCLPHTX-95L(来自DLBCL患者的原发性人肿瘤移植物)小鼠模型中,TAK-659在治疗20天后显示出有效的肿瘤生长抑制(TGI)。在FLT3依赖性MV4-11异种移植模型中,TAK-659显示在给药20天后每天60mg/kg的肿瘤消退[1]。
参考文献：
[1].LamB,etal.DiscoveryofTAK-659anorallyavailableinvestigationalinhibitorofSpleenTyrosineKinase(SYK).BioorgMedChemLett.2016Dec15;26(24):5947-5950.
[2].PurroyN,etal.InhibitionofBCRsignalingusingtheSykinhibitorTAK-659preventsstroma-mediatedsignalinginchroniclymphocyticleukemiacells.Oncotarget.2017Jan3;8(1):742-756.
TAK-659盐酸盐物理化学性质
分子式：C17H22ClFN6O
分子量：380.85
外观性状：粉末
储存条件：PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.
水溶解性：DMSO:10mM(NeedUltrasonicandWarming)
TAK-659盐酸盐安全信息
危害码(欧洲)：N
TAK-659盐酸盐英文别名
：TAK-659
TAK-659盐酸盐重点介绍
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TAK-659鹽酸鹽
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广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
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2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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