ZT-12-037-01
ZT-12-037-01
常用名：ZT-12-037-01
CAS号：2328073-61-4
英文名：ZT-12-037-01
中文别名：N/A
ZT-12-037-01名称
英文名：ZT-12-037-01
ZT-12-037-01生物活性
描述：ZT-12-037-01是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶STK19抑制剂,与STK19蛋白具有高亲和力相互作用,抑制NRAS驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01是ATP竞争性抑制剂,可以抑制NRAS的磷酸化,IC50为24nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>拉斯
体外研究：ZT-12-037-01(3μM；14天)显著抑制突变体NRAS-STK19驱动的黑素细胞集落形成和增殖[1]。ZT-12-037-01(0-3μM)对HPM中STK19WT和STK19D89N激活的NRAS磷酸化具有抑制作用[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：CDK4(R24C)黑素细胞；hTERT黑素细胞；p53DD黑素细胞浓度：3μM培养时间：14天结果：抑制黑素细胞增殖。WesternBlot分析[1]细胞系：STK19WT和STK19D89N浓度：0μM,0.1μM,0.3μM,1μM,3μM培养时间：结果：抑制NRAS磷酸化。
体内研究：ZT-12-037-01(皮下注射；25-50mg/kg；每日一次；21天)抑制SK-MEL-2异种移植黑素瘤的生长,肿瘤切片显示通过增加切割的半胱天冬酶-3诱导细胞凋亡[1]。动物模型：含hTERT/p53DD/CDK4(R24C)黑素细胞的SK-MEL-2异种移植黑素瘤裸鼠[1]剂量：25mg/kg；50mg/kg给药：皮下注射；21天结果：SK-MEL-2异种移植黑素瘤生长抑制。
参考文献：
[1].YinC,etal.PharmacologicalTargetingofSTK19InhibitsOncogenicNRAS-DrivenMelanomagenesis.Cell.2019Feb21;176(5):1113-1127.e16.
ZT-12-037-01物理化学性质
分子式：C21H31N5O2
分子量：385.50
储存条件：-20°C，密闭，干燥
ZT-12-037-01重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
ZT-12-037-01
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
