JE-2147

JE-2147名称

英文名：(4R)-3-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylbutanoyl]-5,5-dimethyl-N-[(2-methylphenyl)methyl]-1,3-thiazolidine-4-carboxamide
英文别名：更多

JE-2147生物活性

描述：JE-2147(AG1776)是一种有效的二肽蛋白酶抑制剂,对HIV-1蛋白酶的Ki为0.33nM。JE-2147在体外对多种HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床HIV-1毒株具有有效活性[1][2]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIV蛋白酶
靶点：

IC50:44nM[HIV-1LAI(SI)],24nM[HIV-1Ba-L(SI)],35nM[HIV-1LAI(NSI)],47nM[HIV-2EHO(SI)][1]Ki:0.33nM(HIV-1protease)[2]

体外研究：JE-2147(0.01-0.05μM；7天；PBMC和MT-2细胞)显示出针对HIV-1的高效抗病毒活性,HIV-1LAI(SI)、HIV-1Ba-L(SI),HIV-1LAI(NSI)和HIV-2EHO(SI)的IC50分别为44nM、24nM、35nM和47nM[1]。JE-2147可有效抑制HIV-1IIIB在各种细胞(T细胞、B细胞、巨噬细胞和PBMC)中的复制,IC50值范围为31至160nM,并对猴免疫缺陷病毒和HIV-2具有抗病毒活性[2]。
体内研究：JE-2147在狗和大鼠中表现出良好的口服生物利用度和血浆药代动力学特征[2]。JE-2147在比格犬和雄性Sprague-Dawley大鼠中的药代动力学参数[2]。Sprague-Dawley大鼠比格犬静脉注射,10mg/kg静脉注射,25mg/kg静脉注射(喂食),25mg/kg口服(禁食),25mg/kgt1/2β(分钟)93/94//Cmax(μM)/0.70 ± 0.20/4.02 ± 0.725.30 ± 1.13Tmax(最小值)/60/9060F(%)/41.6 ± 10.7/32.6 ± 0.0637.1 ± 0.08CL(L/h/kg)//0.88 ± 0.09//Vd,ss(L/kg)//1.58//AC0-24(μM·min)///10091149动物模型：比格犬和雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：狗25mg/kg；大鼠10mg/kg给药：大鼠静脉注射和静脉注射；i、v.和p.o.狗。结果：显示出良好的药代动力学特性。

JE-2147物理化学性质

密度：1.258g/cm3
沸点：861.5ºCat760mmHg
分子式：C32H37N3O5S
分子量：575.71800
闪点：474.8ºC
精确质量：575.24500
PSA：151.25000
LogP：5.06050
蒸汽压：1.2E-31mmHgat25°C
折射率：1.623

JE-2147合成线路

：

(R)-3-(叔丁氧羰基)-5…

117918-23-7

~%

JE-2147

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：文献：Mimoto,Tsutomu;Kato,Ryohei;Takaku,Haruo;Nojima,Satoshi;Terashima,Keisuke;Misawa,Satoru;Fukazawa,Tominaga;Ueno,Takamasa;Sato,Hideharu;Shintani,Makoto;Kiso,Yoshiaki;Hayashi,HideyaJournalofMedicinalChemistry,1999,vol.42,#10p.1789-1802
：

(R)-5,5-二甲基噻唑烷-4-羧酸

72778-00-8

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JE-2147

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：

(R)-N-(2-methyl…

186538-15-8

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JE-2147

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：

未登录

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aceticacid3-{…

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：文献：AgouronPharmaceuticals,Inc.Patent:US2005/124673A1,2005;Locationinpatent:Page/Pagecolumn33;US20050124673A1
：

L-青霉胺

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JE-2147英文别名

：1kzk
：AG1776
：1msm
：1msn
：2anl
：JE-2147
：JE2
：KNI-764

JE-2147重点介绍

【JE-2147】凯途网JE-2147CAS号：186538-00-1，JE-2147MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询JE-2147。

感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

JE-2147

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