ZL0420
ZL0420
常用名：ZL0420
CAS号：2230496-80-5
英文名：ZL0420
中文别名：N/A
ZL0420名称
中文名：ZL0420
英文名：ZL0420
ZL0420生物活性
描述：ZL0420是有效且选择性的BET溴结构域4(BRD4)抑制剂,对BRD4BD1和BRD4BD2的IC50分别为27nM和32nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:27nM(BRD4BD1),32nM(BRD4BD2)[1]
体外研究：ZL0420很好地与BRD4的乙酰基-赖氨酸(KAc)结合口袋对接,形成关键相互作用,包括直接与Asn140的关键氢键和通过H2O分子间接的Tyr97。ZL0420具有抑制TLR3依赖的先天免疫基因程序的亚微摩尔效力,包括培养的人小气道上皮细胞(hSAECs)中的ISG54,ISG56,IL-8和Groβ基因,IC50为0.49-0.86μM[1]。
体内研究：ZL0420在具有低毒性的小鼠模型中显示出有效降低气道炎症的功效。ZL0420显示出高效率,几乎完全阻断聚(I：C)给药诱导的中小气道周围中性粒细胞的深度积累[1]。
细胞实验：首先用0.01nM至100μM的一系列最终浓度的BRD4抑制剂预处理hSAEC24小时，然后在收获细胞之前以10μg/mL加入聚（I：C）另外4小时。首先用PBS洗涤收获的细胞两次，然后使用酸性胍酚提取物提取总RNA。通过Q-RT-PCR进一步逆转录总RNA用于基因表达分析[1]。
动物实验：在聚（I：C）刺激前一天，在不存在或存在ZL0420[10mg/kg体重，通过腹膜内途径]的情况下预处理小鼠[1]C57BL/6小鼠。第二天，给予动物另一剂量的ZL0420，然后立即鼻内（in）施用磷酸盐缓冲盐水（PBS，50μL）或聚（I：C）（300μg溶于50μLPBS中）。一天后，对小鼠实施安乐死。收集治疗小鼠的支气管肺泡灌洗液（BALF）和肺组织用于进一步分析[1]。
参考文献：
[1].LiuZ,etal.DiscoveryofpotentandselectiveBRD4inhibitorscapableofblockingTLR3-inducedacuteairwayinflammation.EurJMedChem.2018May10;151:450-461.
ZL0420物理化学性质
分子式：C16H16N4O2
分子量：296.32
储存条件：2-8℃
ZL0420重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
ZL0420
ZL0420
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
