LSZ-102
LSZ-102
常用名：LSZ-102
CAS号：2135600-76-7
英文名：LSZ-102
中文别名：N/A
LSZ-102名称
中文名：LSZ-102
英文名：LSZ-102
LSZ-102生物活性
描述：LSZ-102是一种强效,口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂,其IC50值为0.2nM。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点：
estrogenreceptor[1]
体外研究：LSZ-102是一种有效的,口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂,IC50为0.2nM,目前正在用于治疗ERα阳性乳腺癌的I/Ib期试验。当作为MCF-7细胞的10μM溶液给予时,LSZ-102在24小时后诱导ERα的显着降解。在与具有1.7nM半抑制浓度的LSZ-102温育后,观察到MCF-7细胞中细胞增殖的稳健抑制。结果表明LSZ-102有效抑制雌激素诱导的ERE-荧光素酶报告基因激活,使用经E2处理的炭剥离血清,IC50为0.3nM[1]。
体内研究：用LSZ-102每天一次以20mg/kg处理小鼠导致显着的肿瘤生长抑制,与单独用载体处理的对照组相比,导致肿瘤停滞(LSZ-102的肿瘤体积相对于对照的平均变化=％)在第48天ΔT/ΔC为2.4％,p<0.05)。在雄性Sprague-Dawley大鼠中给予3mg/kgLSZ-102溶液导致33％的生物利用度和620nM•h的剂量标准化暴露[1]。
激酶实验：消耗生长因子MCF-7使用ERE-luc细胞并在CSS培养基中的96孔板中接种（10000个细胞/孔）。孵育过夜后，在雌二醇（0.1nM）存在下用LSZ-102处理细胞24小时。然后裂解细胞并使用Bright-Glo测定法定量荧光素酶活性[1]。
动物实验：雌性无胸腺裸鼠用于肿瘤异种移植研究。在右腋乳腺脂肪垫区域皮下注射MCF-7细胞（200μL/动物）。每周两次测量肿瘤体积和体重。当肿瘤达到~200mm3的平均体积时，将小鼠随机分成不同的组。动物单独口服给药或每天口服20mg/kgLSZ-102或每周5天口服60mg/kg他莫昔芬[1]。
参考文献：
[1].TriaGS,etal.DiscoveryofLSZ102,aPotent,OrallyBioavailableSelectiveEstrogenReceptorDegrader(SERD)fortheTreatmentofEstrogenReceptorPositiveBreastCancer.JMedChem.2018Apr12;61(7):2837-2864.
LSZ-102物理化学性质
分子式：C25H17F3O4S
分子量：470.46
储存条件：2-8℃
LSZ-102重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
LSZ-102
LSZ-102
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
