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益母草碱

益母草碱

益母草碱

常用名:益母草碱

CAS号:24697-74-3

英文名:Leonurine

中文别名:3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯一水合物盐酸盐

益母草碱名称

中文名:盐酸益母草碱
英文名:4-(diaminomethylideneamino)butyl4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate
中文别名:3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯一水合物盐酸盐
英文别名:更多

益母草碱生物活性

描述:Leonurine是从Herbaleonuri中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬天然产物>>生物碱研究领域>>炎症/免疫
体外研究:益母草碱(0,5,10,20,40,80μM)导致脂质积累,细胞胆固醇含量减少,包括总胆固醇(TC),游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(CE),以及apoA-I的增加-或治疗24小时后HDL介导的胆固醇流出。益母草碱还显着且剂量依赖性地增加人THP-1巨噬细胞中ABCA1和ABCG1在mRNA和蛋白水平的表达,这种作用参与PPARγ[1]。盐酸Leonurine(LH)对用游离脂肪酸(FFA)的棕榈酸(PA)孵育24小时的HepG2和HL-7702细胞的细胞活力具有保护作用。Leonurinehydrochloride(125,250,500μM)通过激活AMPK/SREBP1途径改善HepG2和HL-7702细胞中的细胞脂质积累[2]。益母草碱(5,10,20μM)抑制IL-1β诱导的人软骨细胞中iNOS,COX-2,PGE2,NO,TNF-α和IL-6的表达,抑制人OA软骨细胞中的ECM降解,并阻断IL-1β诱导PI3K和Akt磷酸化呈剂量依赖性[3]。
体内研究:益母草碱(10mg/kg/d,po)显着增加PPARγ,LXRα,ABCA1和ABCG1的表达,并降低小鼠血清中TG和TC水平[1]。盐酸Leonurine(50,100,200mg/kg)通过激活AMPK/SREBP1途径改善细胞内脂质积累,增强生化参数,减少肝脂质过氧化物并增加小鼠的抗氧化水平[2]。益母草碱(20mg/kg,po)可改善小鼠DMM模型中骨关节炎的发展[3]。
细胞实验:进行MTT测定以研究LeonurineinHepG2和HL-7702细胞的细胞毒性作用。简言之,将HepG2和HL-7702细胞以3×104个细胞/孔的密度接种在96孔板中24小时。孵育24小时后,用不同浓度的益母草碱(0-1000μM)处理细胞,对照组仅用DMEM在37℃,5%CO2培养箱中处理24小时。然后,将这些细胞用MTT溶液(5mg/mL)处理另外4小时。孵育4小时后,弃去含有MTT溶液的DMEM。然后通过向每个孔中加入DMSO(200μL)溶解细胞,并将溶液彻底混合5分钟。最后,用酶标仪在570nm处测定吸光度[2]。
动物实验:将小鼠[1]ApoE-/-小鼠(雄性,8周龄)喂食饲料2周,将apoE-/-小鼠随机分成几组(n=15/组)。Leonurine组中的小鼠每天灌胃给予Leonurine(10mg/kg/d)并持续8周。对照组喂食等体积的PBS。在第16周,对小鼠实施安乐死,然后收集血液和组织样品用于进一步分析[1]。
参考文献:

[1].JiangT,etal.LeonurinePreventsAtherosclerosisViaPromotingtheExpressionofABCA1andABCG1inaPparγ/LxrαSignalingPathway-DependentManner.CellPhysiolBiochem.2017;43(4):1703-1717.

[2].ZhangL,etal.NovelhepatoprotectiveroleofLeonurinehydrochlorideagainstexperimentalnon-alcoholicsteatohepatitismediatedviaAMPK/SREBP1signalingpathway.BiomedPharmacother.2018Dec7;110:571-581.

[3].HuZC,etal.InhibitionofPI3K/Akt/NF-κBsignalingwithleonurineforamelioratingtheprogressionofosteoarthritis:Invitroandinvivostudies.JCellPhysiol.2018Nov11.

益母草碱物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:496.7±55.0°Cat760mmHg
熔点:191-193ºC
分子式:C14H21N3O5
分子量:311.334
闪点:254.2±31.5°C
精确质量:311.148132
PSA:126.89000
LogP:0.22
外观性状:白色结晶粉末
蒸汽压:0.0±1.3mmHgat25°C
折射率:1.554
储存条件:2-8°C
水溶解性:DMSO:soluble2mg/mL,clear(warmed)

益母草碱MSDS


模块1.化学品
1.1产品标识符
:Leonurine
产品名称
1.2鉴别的其他方法
4-Guanidinobutyl4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate
4-Guanidino-1-butanolsyringate
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。


模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
急性毒性,经口(类别5)
皮肤刺激(类别2)
眼睛刺激(类别2A)
特异性靶器官系统毒性(一次接触)(类别3),呼吸系统
2.2GHS标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H303吞咽可能有害。
H315造成皮肤刺激。
H319造成严重眼刺激。
H335可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264操作后彻底清洁皮肤。
P271只能在室外或通风良好之处使用。
P280戴护目镜/戴面罩。
P280戴防护手套。
事故响应
P302+P352如接触皮肤:使用大量水冲洗。
P304+P340如果吸入:将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305+P351+P338如与眼睛接触,用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出,取出隐形眼镜,然后继续冲洗.
P312如感觉不适,呼救中毒控制中心或医生.
P321具体处置(见本标签上提供的急救指导)。
P332+P313如觉皮肤刺激:求医/就诊。
P337+P313如仍觉眼睛刺激:求医/就诊。
P362+P364脱掉玷污的衣服,清洗后方可再用。
安全储存
P403+P233存放于通风良的地方。保持容器密闭。
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无


模块3.成分/组成信息
3.1物质
:4-Guanidinobutyl4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate
别名
4-Guanidino-1-butanolsyringate
:C14H21N3O5
分子式
:311.33g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Leonurine
<=100%
化学文摘登记号(CAS24697-74-3
No.)


模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响,急性和迟发效应
刺激效应,据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料


模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料


模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。


模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度:2-8°C
干燥剂保存。
7.3特定用途
无数据资料


模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合EN166要求请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
防渗透的衣服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型(欧盟英国143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。


模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
辛醇–水的分配系数的对数值:1.357
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料


模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料


模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。造成皮肤刺激。
眼睛造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
刺激效应,据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料


模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料


模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。


模块14.运输信息
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物(是/否):否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料


模块16.其他信息
进一步信息
上述信息视为正确,但不包含所有的信息,仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知,就正


模块15-法规信息
N/A

益母草碱安全信息

符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H315-H319-H335
警示性声明:P261-P305+P351+P338
危害码(欧洲):Xi
风险声明(欧洲):36/37/38
安全声明(欧洲):26-24/25
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
海关编码:2925290090

益母草碱合成线路

Leonuramin

18780-70-6

未登录

322474-21-5

~29%

益母草碱

24697-74-3

4-((2,2,10,10-T…

1260119-24-1

:文献:EuropeanJournalofMedicinalChemistry,,vol.46,#9p.3996-4009

益母草碱海关

海关编码:2925290090
中文概述:2925290090其他亚胺及其衍生物,以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2925290090otheriminesandtheirderivatives;saltsthereof。Supervisionconditions:None。VAT:17.0%。Taxrebaterate:9.0%。MFNtariff:6.5%。Generaltariff:30.0%

益母草碱文献22

更多文献:Leonurusjaponicus,Leonuruscardiaca,Leonotisleonurus:anovelHPLCstudyontheoccurrenceandcontentofthepharmacologicallyactiveguanidinoderivativeleonurine.

Pharmazie67(12),973-9,(2012)

Leonurineisaprominentpharmacologicallyactiveguanidinealkaloid(4-{[amino(imino)methyl]amino}butyl-4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate),mainlyexertingcardiovascular,hypotensive,uterotonic,and…


:SimultaneousdeterminationandpharmacokineticstudyofstachydrineandleonurineinratplasmaafteroraladministrationofHerbaLeonuriextractbyLC-MS/MS.

J.Pharm.Biomed.Anal.76,192-9,(2013)

Asimple,sensitiveandspecificmethodwasdevelopedforsimultaneousdeterminationofstachydrineandleonurineinratplasmausingdiphenhydramineasaninternalstandard(IS).Theseparationwasp…


:Quantificationofleonurine,anovelpotentialcardiovascularagent,inratplasmabyliquidchromatography-tandemmassspectrometryanditsapplicationtopharmacokineticstudyinrats.

Biomed.Chromatogr.26(4),518-23,(2012)

Leonurine(SCM-198),analkaloidfromHerbaLeonuri,hasbeensuggestedasanovelcardiovascularagentbypharmacologystudiesinpreclinicalstage.Inpresentstudy,wereportasimple,rapidandse…

益母草碱英文别名

:Leonurinehydrochloride
:Leonurine
:4-Guanidinobutyl4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate
:4-Guanidino-1-butanolsyringate4-Guanidinobutyl4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoateSCM-198
:4-Guanidino-n-butylsyringate

益母草碱重点介绍

【益母草碱】凯途网益母草碱CAS号:24697-74-3,益母草碱MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询益母草碱。

类固醇是一种有机化合物,具有以特定分子构型排列的四个环,由十七个碳原子组成,键合在四个“稠合”环中:三个六元环己烷环(第一个图中的环A,B和C)和一个 五元环戊烷环(D环)。 在植物,动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇,性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

YiMuCaoJian

益母草堿

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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