来曲唑
来曲唑
常用名：来曲唑
CAS号：112809-51-5
英文名：Letrozole
中文别名：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑|4,4'-(1H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈
来曲唑名称
中文名：来曲唑
英文名：Letrozole
中文别名：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑|4,4'-(1H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈
英文别名：更多
来曲唑生物活性
描述：Letrozole是芳香酶抑制剂,其IC50为1-13nM。
相关类别：信号通路>>其他>>芳香信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
参考文献：
[1].Haynes,B.P.,etal.,Thepharmacologyofletrozole.JSteroidBiochemMolBiol,2003.87(1):p.35-45.
[2].Bhatnagar,A.S.,etal.,HighlyselectiveinhibitionofestrogenbiosynthesisbyCGS20267,anewnon-steroidalaromataseinhibitor.JSteroidBiochemMolBiol,1990.37(6):p.1021-7.
[3].Dellapasqua,S.andM.Colleoni,Letrozole.ExpertOpinDrugMetabToxicol,2010.6(2):p.251-9.
[4].Lee,K.,etal.,Aninvivomodelofintratumouralaromataseusingaromatase-transfectedMCF7humanbreastcancercells.IntJCancer,1995.62(3):p.297-302.
来曲唑物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：472.0±55.0°Cat760mmHg
熔点：181-183ºC
分子式：C17H11N5
分子量：263.337
闪点：214.2±24.5°C
精确质量：263.142242
PSA：78.29000
LogP：3.70
外观性状：白色至灰白色结晶粉末
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.615
储存条件：-20°CFreezer
来曲唑MSDS
：来曲唑MSDS英文版
来曲唑安全信息
危害码(欧洲)：Xi:Irritant;C:Corrosive;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：DI4957000
海关编码：2933990090
来曲唑制备
【方法一】
4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反应，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇钾存在下，在二甲基甲酰胺中反应，即得来曲唑。
来曲唑海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
来曲唑文献104
更多文献：ComparisonoftamoxifenandletrozoleresponseinmammarypreneoplasiaofERandaromataseoverexpressingmicedefinesanimmune-associatedgenesignaturelinkedtotamoxifenresistance.
Carcinogenesis36(1),122-32,(2015)
Responsetobreastcancerchemopreventioncandependuponhostgeneticmakeupandinitiatingeventsleadinguptopreneoplasia.Increasedexpressionofaromataseandestrogenreceptor(ER)isfoundin…
：
：HypogonadismAssociatedwithCyp19a1(Aromatase)PosttranscriptionalUpregulationinCelf1KnockoutMice.
Mol.Cell.Biol.35,3244-53,(2015)
CELF1isamultifunctionalRNA-bindingproteinthatcontrolsseveralaspectsofRNAfate.ThetargeteddisruptionoftheCelf1geneinmicecausesmaleinfertilityduetoimpairedspermiogenesis,the…
：
：Aromatase(Cyp19a1b)inthepituitaryisdynamicallyinvolvedintheupregulationoflhbbutnotfshbinthevitellogenicfemalericefieldeelMonopterusalbus.
Endocrinology155(11),4531-41,(2014)
Aromatase,encodedbyCyp19a1,isexpressedinthepituitaryofvertebrates;however,itsphysiologicalrelevanceremainspoorlydefined.Inteleosts,theduplicatedcyp19a1bispreferentiallyexpress…
：
来曲唑英文别名
：4,4'-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethylene)bis(benzonitrile)
：UNII-7LKK855W8I
：Letrozol
：Letoval
：5-[Bis(4-methylphenyl)methyl]-1H-1,2,4-triazole
：1H-1,2,4-Triazole,5-[bis(4-methylphenyl)methyl]-
：4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)bisbenzonitrile
：Femera
：MFCD00866241
：[14C]-Letrozole
：4,4'-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile
：4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile
：Femara
：Letrozole
来曲唑重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
LaiQuZuo
來曲唑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
