ERK5-IN-4
ERK5-IN-4
常用名：ERK5-IN-4
CAS号：1888305-17-6
英文名：ERK5-IN-4
中文别名：N/A
ERK5-IN-4名称
英文名：ERK5-IN-4
ERK5-IN-4生物活性
描述：ERK5-IN-4(化合物34b)是细胞外信号相关激酶5(ERK5)的有效和选择性抑制剂。ERK5-IN-4抑制HEK293细胞中ERK5(全长)和截短ERK5激酶(ERK5ΔTAD)活性,IC50分别为77nM和300nM[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
靶点：
ERK5
体外研究：ERK5-IN-4(化合物34b)对MAP3K、p38(IC50>30μM)和BRD4(IC50>20μM)具有选择性,与许多报道的ERK5抑制剂[1]相反。ERK5-IN-4(0-100μM；72h)抑制HEK293细胞中的ERK5激酶活性,并且(0-1μM；72h)诱导ERK5转录活性的反常激活,从而导致与核定位序列(NLS)分离的C端转录激活域(TAD),并导致ERK5核易位[1]。ERK5-IN-4在孵育72小时后,以19.6μM(HEK293)、22.3μM(A498)、25μM(SJSA-1)、26.6μM(MDA-MB-231)的GI50抑制癌细胞[1]。ERK5-IN-4对ABL1非磷酸化、AURKA、CSF1R、DCAMKL1(DCLK1)、ERK5(MAPK7)、FGFR1、JAK3(JH1domain催化)、KIT、LRRK2、MEK5(MAP2K5)[1]表现出1.2μM、0.29μM、1.046μM、2.061μM、3.38μM、4.3μM、8.8μM的激酶组选择性Kd。WesternBlot分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0.01、0.03、0.1、0.3、1、3μM孵育时间：1h结果：产生具有EGF刺激和抑制作用的上磷酸化ERK5条带。
体内研究：ERK5-IN-4(化合物34b)(口服；10mg/kg)在小鼠体内具有低清除率和42%的口服生物利用度[1]。动物模型：ERK5-IN-4的药代动力学参数[1]剂量：给药：结果：途径剂量(mg/kg)Cl(mL/min/kg)Vd(L/kg)t1/2(min)BA(%)静脉注射或口服10140.68042
参考文献：
[1].MillerDC,etal.ParallelOptimizationofPotencyandPharmacokineticsLeadingtotheDiscoveryofaPyrroleCarboxamideERK5KinaseDomainInhibitor.JMedChem.2022May12.65(9):6513-6540.
ERK5-IN-4物理化学性质
分子式：C16H11Cl2FN4O2
分子量：381.19
ERK5-IN-4重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
ERK5-IN-4
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
