巴佛洛霉素A1

巴佛洛霉素A1名称

中文名：巴佛洛霉素A1
英文名：bafilomycinA1
中文别名：维生素D2
英文别名：更多

巴佛洛霉素A1生物活性

描述：BafilomycinA1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的vacuolar-typeH+ATPase抑制剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>质子泵研究领域>>癌症研究领域>>感染
靶点：

H+ATPase[1]

体外研究：低浓度(1nM)的巴弗洛霉素A1有效且特异性地抑制并杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它针对自噬途径的早期和晚期,线粒体并诱导不依赖caspase的细胞凋亡。巴弗洛霉素A1诱导Beclin1与Bcl-2的结合,进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡[1]。BEL-7402肝细胞癌和HO-8910卵巢癌细胞系的生长受到阻滞,并且巴弗洛霉素A1抑制了转移潜能。透射电子显微镜和capsase-3和-9的测定表明,巴弗洛霉素A1诱导细胞凋亡[2]。巴弗洛霉素A1剂量依赖性地抑制多种培养细胞的生长,包括金仓鼠胚胎和NIH-3T3成纤维细胞,无论它们是否被转化,以及PC12和HeLa细胞。巴弗洛霉素A1抑制细胞生长的IC50范围为10至50nM[3]。
体内研究：用低剂量巴弗洛霉素A1(0.1mg/kg)慢性治疗略微抑制肿瘤体积,但最终肿瘤体积与对照没有显着差异。然而,与对照组相比,高剂量巴弗洛霉素A1(1mg/kg)的慢性治疗在21天后显着抑制肿瘤生长[4]。
细胞实验：使用0.05％胰蛋白酶收获细胞并悬浮于含有10％FCS的培养基中，并将200μL悬浮液加入96孔板的每个孔中。将细胞培养20小时以进行粘附。将巴弗洛霉素A1以200,400和800nM的终浓度加入孔中，一式三份。在24,48和72小时，向细胞中加入20μlWST-1。在37℃下孵育4小时后，读取平板以使用分光光度计[2]确定435nm处的光密度（OD）和675nm参比。
动物实验：小鼠：将携带肿瘤的小鼠随机分成三个实验组：低剂量巴弗洛霉素A1（0.1mg/kg每天）治疗组（n=5），高剂量巴弗洛霉素A1（1mg/kg每天）-治疗组（n=5）和对照组（n=5）。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间[2]。
参考文献：

[1].YuanN,etal.BafilomycinA1targetsbothautophagyandapoptosispathwaysinpediatricB-cellacutelymphoblasticleukemia.Haematologica.2015Mar;100(3):345-56.

[2].LuX,etal.BafilomycinA1inhibitsthegrowthandmetastaticpotentialoftheBEL-7402livercancerandHO-8910ovariancancercelllinesandinducesalterationsintheirmicroRNAexpression.ExpTherMed.2015Nov;10(5):1829-1834.

[3].OhkumaS,etal.InhibitionofcellgrowthbybafilomycinA1,aselectiveinhibitorofvacuolarH(+)-ATPase.InVitroCellDevBiolAnim.1993Nov;29A(11):862-6.

[4].OhtaT,etal.BafilomycinA1inducesapoptosisinthehumanpancreaticcancercelllineCapan-1.JPathol.1998Jul;185(3):324-30.

巴佛洛霉素A1物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：770.1±60.0°Cat760mmHg
分子式：C35H58O9
分子量：622.830
闪点：232.2±26.4°C
精确质量：622.408081
PSA：134.91000
LogP：3.88
蒸汽压：0.0±6.0mmHgat25°C
折射率：1.535
储存条件：

2-8°C冷藏

分子结构：

1、摩尔折射率：171.94

2、摩尔体积（m3/mol）：552.3

3、等张比容(90.2K)：1438.8

4、表面张力(dyne/cm)：46.0

5、极化率(10-24cm3)：68.16

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：6

2、氢键供体数量：4

3、氢键受体数量：9

4、可旋转化学键数量：7

5、互变异构体数量：

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：135

7、重原子数量：44

8、表面电荷：0

9、复杂度：1060

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：12

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：4

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

巴佛洛霉素A1MSDS

：巴佛洛霉素A1MSDS英文版

巴佛洛霉素A1安全信息

个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
危险品运输编码：UN3172
WGK德国：3
包装等级：III
危险类别：6.1(b)

巴佛洛霉素A1文献41

更多文献：SUMO1promotesAβproductionviathemodulationofautophagy.

Autophagy11(1),100-12,(2015)

Autophagyisoneofthemainmechanismsinthepathophysiologyofneurodegenerativedisease.Theaccumulationofautophagicvacuoles(AVs)inaffectedneuronsisresponsibleforamyloid-β(Aβ)product…

：
：GAbindingproteinaugmentsautophagyviatranscriptionalactivationofBECN1-PIK3C3complexgenes.

Autophagy10(9),1622-36,(2014)

Macroautophagyisavesicularcatabolictraffickingpathwaythatisthoughttoprotectcellsfromdiversestressorsandtopromotelongevity.Recentstudieshaverevealedthattranscriptionfactorspl…

：
：AutophagyfacilitatessecretionandprotectsagainstdegenerationoftheHarderiangland.

Autophagy11(2),298-313,(2015)

TheepithelialderivedHarderianglandconsistsof2typesofsecretorycells.ThemorenumeroustypeAcellsareresponsibleforthesecretionoflipiddroplets,whiletypeBcellsproducedarkgranu…

：

巴佛洛霉素A1英文别名

：(5R)-2,4-Dideoxy-1-C-{(2S,3R,4S)-3-hydroxy-4-[(2R,3S,4E,6E,9S,10S,11R,12E,14Z)-10-hydroxy-3,15-dimethoxy-7,9,11,13-tetramethyl-16-oxooxacyclohexadeca-4,6,12,14-tetraen-2-yl]pentan-2-yl}-5-isopropyl-4-methyl-α-D-threo-pentopyranose
：α-D-threo-Pentopyranose,2,4-dideoxy-1-C-[(1S,2R,3S)-2-hydroxy-3-[(2R,3S,4E,6E,9S,10S,11R,12E,14Z)-10-hydroxy-3,15-dimethoxy-7,9,11,13-tetramethyl-16-oxooxacyclohexadeca-4,6,12,14-tetraen-2-yl]-1-methylbutyl]-4-methyl-5-C-(1-methylethyl)-,(5R)-
：21-O-de(3-carboxy-1-oxo-2-propenyl)-2-demethyl-2-methoxy-24-methyl-hygrolidin
：bafilomycinA
：MFCD06795130
：Oxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-one,8-hydroxy-16-[(1S,2R,3S)-2-hydroxy-1-methyl-3-[(2R,4R,5S,6R)-tetrahydro-2,4-dihydroxy-5-methyl-6-(1-methylethyl)-2H-pyran-2-yl]butyl]-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-
：α-D-threo-Pentopyranose,2,4-dideoxy-1-C-[(1S,2R,3S)-2-hydroxy-3-[(3S,4Z,6Z,9S,10S,11R,12Z,14E)-10-hydroxy-3,15-dimethoxy-7,9,11,13-tetramethyl-16-oxooxacyclohexadeca-4,6,12,14-tetraen-2-yl]-1-methylbutyl]-4-methyl-5-C-(1-methylethyl)-,(5R)-
：(5R)-2,4-Dideoxy-1-C-{(2S,3R,4S)-3-hydroxy-4-[(2R,3S,4E,6E,9S,10S,11R,12E,14Z)-10-hydroxy-3,15-dimethoxy-7,9,11,13-tetramethyl-16-oxooxacyclohexadeca-4,6,12,14-tetraen-2-yl]-2-pentanyl}-5-isopropyl-4-;methyl-α-D-threo-pentopyranose
：BafilomycinA1fromStreptomycesgriseus
：(5R)-2,4-Dideoxy-1-C-{(2S,3R,4S)-3-hydroxy-4-[(3S,4Z,6Z,9S,10S,11R,12Z,14E)-10-hydroxy-3,15-dimethoxy-7,9,11,13-tetramethyl-16-oxooxacyclohexadeca-4,6,12,14-tetraen-2-yl]-2-pentanyl}-5-isopropyl-4-met;hyl-α-D-threo-pentopyranose
：BAFILOMYCINA1
：bafilomycin
：tetramethyl-,(3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-
：(3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-8-Hydroxy-16-[(1S,2R,3S)-2-hydroxy-1-Methyl-3-[(2R,4R,5S,6R)-tetrahydro-2,4-dihydroxy-5-Methyl-6-(1-Methylethyl)-2H-pyran-2-yl]butyl]-3,15-diMethoxy-5,7,9,11-tetraMethyloxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-o
：(3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-8-Hydroxy-16-((1S,2R,3S)-2-hydroxy-1-methyl-3-((2R,4R,5S,6R)-tetrahydro-2,4-dihydroxy-5
：BafilomycinA1fromStreptomycesgriseus,10ug
：α-D-threo-Pentopyranose,2,4-dideoxy-1-C-[(1S,2R,3S)-2-hydroxy-3-[(2R,3S,4E,6E,9S,10S,11R,12E,14Z)-10-hydroxy-3,15-dimethoxy-7,9,11,13-tetramethyl-16-oxooxacyclohexadeca-4,6,12,14-tetraen-2-yl]-1-methylbutyl]-4-methyl-5-C-(1-methylethyl)-,(5R)-

巴佛洛霉素A1重点介绍

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BaFoLuoMeiSuA1

巴佛洛黴素A1