DBeQ
DBeQ
常用名：DBeQ
CAS号：177355-84-9
英文名：DBeQ
中文别名：N/A
DBeQ名称
中文名：N2,N4-二苄基喹唑啉-2,4-二胺
英文名：N,N'-Dibenzyl-2,4-quinazolinediamine
英文别名：更多
DBeQ生物活性
描述：DBeQ是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的p97抑制剂,对p97(wt)和p97(C522A)的IC50值分别为1.5μM和1.6μM,同时可抑制Vps4,IC50值为11.5μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>P97研究领域>>癌症
靶点：
IC50:1.5μM(p97)[1],11.5μM(Vps4)[2]
体外研究：DBeQ是ATP竞争性p97抑制剂,p97(wt)和p97(C522A)的IC50值分别为1.5μM和1.6μM。DBeQ相对于ATP具有竞争性抑制p97,Ki为3.2±0.4μM。DBeQ抑制p97依赖性底物UbG76V-GFP的降解,IC50值为2.6μM。DBeQ(10μM)也显着抑制TCRα-GFP的降解,诱导CHOP但不增加p21水平。此外,DBeQ抑制MRC-5,Hek293,HeLa和RPMI8226细胞的活力,GI50分别为6.6±2.9,4±0.6,3.1±0.5和1.2±0.3[1]。DBeQ通过特异性结合其D2结构域(p97D2)的ATP酶位点而有效抑制AAAATP酶p97。DBeQ还抑制Vps4,IC50为11.5μM。此外,DBeQ(30μM)抑制野生型细胞(菌株YLZ0)的菌丝生长[2]。
细胞实验：将细胞接种在384孔固体白板上（5,000个细胞/孔）。用荧光素酶siRNA或p97siRNA（10nM）转染细胞48小时或用DBeQ处理指定的时间。将Caspase-3/7Glo，caspase-6Glo，caspase-8Glo或caspase-9Glo加入各孔中，并通过以500rpm振荡1分钟混合。在室温下孵育1小时后测定发光信号。用CellTiter-Glo试剂测定细胞活力。为了确定细胞活力的IC50，用7种浓度的MG132或DBeQ处理细胞（三次连续稀释，从33μM开始）48小时。通过拟合标准化为DMSO处理的细胞的发光信号的百分比来计算IC50值[1]。
参考文献：
[1].ChouTF,etal.Reversibleinhibitorofp97,DBeQ,impairsbothubiquitin-dependentandautophagicproteinclearancepathways.ProcNatlAcadSciUSA.2011Mar22;108(12):4834-9.
[2].ZhangY,etal.TheAAAATPaseVps4PlaysImportantRolesinCandidaalbicansHyphalFormationandisInhibitedbyDBeQ.Mycopathologia.2016Jun;181(5-6):329-39.
DBeQ物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：573.1±52.0°Cat760mmHg
熔点：149°C
分子式：C22H20N4
分子量：340.421
闪点：300.4±30.7°C
精确质量：340.168793
PSA：56.30000
LogP：4.34
外观性状：whitetobeige
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.735
储存条件：roomtemp
水溶解性：DMSO:≥20mg/mL
DBeQ安全信息
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22-36
安全声明(欧洲)：26
DBeQ英文别名
：2,4-dibenzylaminoquinazoline
：N,N'-Dibenzyl-2,4-quinazolinediamine
：2,4-Quinazolinediamine,N,N-bis(phenylmethyl)-
：DBeQ
DBeQ重点介绍
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内，通过生化作用和光合作用形成的。
DBeQ
DBeQ
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
