AZD9056盐酸盐
AZD9056盐酸盐
常用名：AZD9056盐酸盐
CAS号：345303-91-5
英文名：AZD9056 hydrochloride
中文别名：N/A
AZD9056盐酸盐名称
中文名：AZD9056盐酸盐
英文名：AZD9056hydrochloride
英文别名：更多
AZD9056盐酸盐生物活性
描述：AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>P2X受体研究领域>>炎症/免疫
体外研究：拮抗剂AZD9056在HEK-hP2X7细胞系中阻断P2X7受体,IC50为11.2nM,表明拮抗剂对P2X7受体具有高选择性。P2X7受体拮抗剂AZD9056在小鼠小胶质细胞BV2细胞中具有明显的抑制作用(IC50=1-3μM)[1]。AZD9056是BCRP的抑制剂,并且弱抑制BCRP介导的甲氨蝶呤转运(IC50=92μM)[2]。
体内研究：用AZD9056治疗可以起到缓解疼痛和抗炎作用的作用。白细胞介素(IL)-1β,IL-6,肿瘤坏死因子-α(TNF-α),基质金属蛋白酶-13(MMP-13),P物质(SP)和前列腺素E2(PGE2)诱导表达上调通过MIA在软骨组织中被AZD9056逆转[3]。
细胞实验：AZD9056用作DMSO中的储备溶液。实验中的最终DMSO浓度不超过1.0％（v/v）。使用CellTiter-Blue测定法在亲本HEK293细胞和HEK-hP2X7细胞中评估激动剂对细胞活力的影响。对于抑制实验，在加入ATP（2.5mM）或BzATP（0.25mM）之前5分钟，将AZD9056以高达10μmol/L的浓度加入细胞中。在37℃温育30分钟后，加入等分试样（20μL）预热的CellTiter-Blue试剂。将样品在37℃下孵育1小时。测量荧光信号[1]。
动物实验：大鼠：为了揭示P2X7R在OA诱导的疼痛和炎症中关节软骨中的作用的分子机制，使用P2X7RAZD9056的拮抗剂。给予Wistar大鼠（通过关节内注射）碘乙酸单钠（MIA），然后用P2X7R拮抗剂AZD9056处理OA大鼠[3]。
参考文献：
[1].SeelandS,etal.ATP-inducedcellularstressandmitochondrialtoxicityincellsexpressingpurinergicP2X7receptor.PharmacolResPerspect.2015Mar;3(2):e00123.
[2].ElsbyR,etal.InvitroriskassessmentofAZD9056perpetratingatransporter-mediateddrug-druginteractionwithmethotrexate.EurJPharmSci.2011May18;43(1-2):41-9.
[3].HuH,etal.BlockingoftheP2X7receptorinhibitstheactivationoftheMMP-13andNF-κBpathwaysinthecartilagetissueofratswithosteoarthritis.IntJMolMed.2016Dec;38(6):1922-1932.
AZD9056盐酸盐物理化学性质
分子式：C24H36Cl2N2O2
分子量：455.46100
精确质量：454.21500
PSA：61.36000
LogP：5.77460
储存条件：2-8℃
AZD9056盐酸盐英文别名
：2-chloro-5-[3-[(3-hydroxypropyl)amino]propyl]-N-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-benzamidehydrochloride
：AZD9056(hydrochloride)
AZD9056盐酸盐重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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AZD9056鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
