TED-347
TED-347
常用名：TED-347
CAS号：2378626-29-8
英文名：TED-347
中文别名：N/A
TED-347名称
中文名：2-氯-1-(2-((3-(三氟甲基)苯基)氨基)苯基)乙酮
英文名：TED-347
TED-347生物活性
描述：TED-347是一种有效,不可逆且共价的YAP-TEAD蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对TEAD4•Yap1蛋白质-蛋白质相互作用的EC50为5.9μM。TED-347与TEAD4中央口袋内的Cys-367特异性共价结合,Ki为10.3μM。TED-347可以阻断TEAD的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>干细胞及Wnt通路>>YAP
靶点：
IC50:5.9μM(TEAD4⋅Yap1protein-proteininteraction)[1]
体外研究：TED-347(0.5-100μM；48小时)抑制GBM43癌细胞活性[1]。TED-347(5μM；48小时)抑制Myc标记的TEAD4与标记的Yap1共免疫沉淀[1]。TED-347(10μM；48小时)显示CTGF转录水平显著降低[1]。TED-347(0.5-100μM；24小时)降低转染TEAD报告基因的细胞的报告活性。TED-347(0.5-100μM)也抑制GBM43细胞TEAD4转录活性[1]。TED-347对TEADs有选择性,对TEAD2有同样的抑制作用。TED-347(0.1-100μM；24-48小时)以剂量和时间依赖的方式抑制TEAD4与全长Yap1的结合。TED-347(1-100μM)对uPAR•uPA和Cav2.2α•β蛋白相互作用无抑制作用。TED-347与TEAD4的非共价结合对TEAD4•Yap1结合亲和力几乎没有影响[1]。TED-347的最大失活率为0.038小时,对应于18.2小时的t1/2∞[1]。细胞活力测定[1]细胞株：GBM43胶质母细胞瘤细胞株浓度：0.5,1,10,100μM孵育时间：48小时结果：10μM时抑制GBM43癌细胞活力,抑制GBM43细胞活力30%。WesternBlot分析[1]细胞系：HEK-293细胞浓度：5μM孵育时间：48小时结果：Myc标记的TEAD4与标记的Yap1共沉淀明显丢失。RT-PCR[1]细胞系：HEK-293细胞浓度：10μM孵育时间：48h结果：CTGF转录水平较对照细胞明显降低,对TEAD突变体转录活性和细胞培养中蛋白-蛋白相互作用无抑制作用。
参考文献：
[1].KhuchtumurBum-Erdene,etal.Small-MoleculeCovalentModificationofConservedCysteineLeadstoAllostericInhibitionoftheTEAD⋅YapProtein-ProteinInteraction.CellChemBiol.2019Mar21;26(3):378-389.e13.
TED-347物理化学性质
分子式：C15H11ClF3NO
分子量：313.70
储存条件：2-8°C，避光，惰性气体
TED-347重点介绍
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TED-347
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
