AZ304
AZ304
常用名：AZ304
CAS号：942507-42-8
英文名：AZ304
中文别名：N/A
AZ304名称
中文名：AZ304
英文名：AZ304
AZ304生物活性
描述：AZ304是一种BRAF双重抑制剂,有效抑制野生型BRAF,突变型BRAF(V600E)和野生型CRAF,IC50值分别为79nM,38nM和68nM。AZ304对其他激酶有显著抑制作用,如p38(IC50,6nM),CSF1R(IC50,35nM)。具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>拉夫
靶点：
BRafV600E:38nM(IC50)
BRAFWT:79nM(IC50)
CRAF:68nM(IC50)
p38:6nM(IC50)
CSF1R:35nM(IC50)
MAP3K7:6400nM(IC50)
CSK:7050nM(IC50)
体外研究：AZ304(1nM-100μM)有效降低ERK磷酸化(p-ERK),在含有黑素瘤细胞系A375的V600E突变体BRAF中平均EC50为65nM,野生型BRAF黑素瘤中EC50为52nM,60nM含有和不含EGF的细胞系SK-MEL-31[1].AZ304也有效抑制两种BRAF遗传状态细胞系中的p-p38[1]。AZ304(0,0.1,1,10,100μM,48和72小时)剂量依赖性地抑制RKO,HT-29,DiFi和Caco-2的生长,GI50为4.539μM,3.896μM,4.987μM,分别为1.763μM(48小时)和0.5032μM,0.3887μM,0.6354μM,0.3772μM(72小时)[1]。AZ304(2μM,36和48小时)降低BRAF,p-ERK,p-AKT和p-mTOR水平,增加BRAFV600E突变体和BRAF野生型细胞中的p-EGFR。AZ304下调p-EGFR,抑制p-ERK,与C225联合更有效抑制BRAF,ERK,AKT和mTOR信号通路[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：RKO,HT-29,DiFi,Caco-2细胞浓度：0,0.1,1,10,100μM孵育时间：48,72小时结果：剂量依赖性地抑制V600E的生长突变BRAF细胞系(RKO,HT-29)和野生型BRAF细胞系(DiFi,Caco-2)。
参考文献：
[1].MaR,etal.AZ304,anoveldualBRAFinhibitor,exertsanti-tumoureffectsincolorectalcancerindependentlyofBRAFgeneticstatus.BrJCancer.2018May;118(11):1453-1463.
AZ304物理化学性质
分子式：C27H25N5O2
分子量：451.52
储存条件：2-8℃
AZ304重点介绍
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AZ304
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
