TBK1-IKKε inhibitor II
TBK1-IKKε inhibitor II
常用名：TBK1-IKKε inhibitor II
CAS号：1381930-17-1
英文名：TBK1/IKKε-IN-4
中文别名：N/A
TBK1-IKKεinhibitorII名称
英文名：N-{3,4-Dimethoxy-5-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]phenyl}-1-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine
英文别名：更多
TBK1-IKKεinhibitorII生物活性
描述：TBK1-IKKε抑制剂II是TBK1/IKKε的有效选择性双重抑制剂,IC50分别为13nM/59nM；对其他测试蛋白激酶(包括PDK1,PI3K家族成员和mTOR)的活性降低100至1000倍；抑制LPS诱导的IFNβ表达(IC50=62nM),和IFNβ靶基因IP10(IC50=78nM)和Mx1(IC50=20nM)；有效阻断IC50<100nM的细胞中TLR3依赖性IRF3核转位。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>IKK研究领域>>癌症
靶点：
IKKε:59nM(IC50)
TBK1:13nM(IC50)
体外研究：TBK1/IKKε-IN-4(化合物II；96小时；A549和hcc44细胞)治疗显示TBK1依赖性癌细胞系的选择性毒性(H441细胞的IC50为~4.2μM,A549细胞的IC50为~0.4μM)[1]。TBK1/IKKε-IN-4(化合物II；0-2μM；30分钟；HCC44细胞)治疗抑制AKT活性[1]。TBK1/IKKε-IN-4(化合物II)抑制LPS诱导的IFNβ(IC50=62nm)和IFNβ靶基因IP10(IC50=78nm)和Mx1(IC50=20nm)的表达。TBK1/IKKε-IN-4能有效阻断IC50低于100nm的细胞中stlr3依赖的IRF3核移位,但不影响剂量高达20μM的TNFR1依赖的p65NF-κB核移位[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：HCC44细胞浓度：0μM、0.5μM、1μM、2μM孵育时间：30分钟结果：足以减弱基线AKT活性。
参考文献：
[1].OuYH,etal.TBK1directlyengagesAkt/PKBsurvivalsignalingtosupportoncogenictransformation.MolCell.2011Feb18;41(4):458-70.
TBK1-IKKεinhibitorII物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：668.1±65.0°Cat760mmHg
分子式：C28H35N7O4
分子量：533.622
闪点：357.9±34.3°C
精确质量：533.275024
LogP：2.85
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.633
TBK1-IKKεinhibitorII英文别名
：1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine,N-[3,4-dimethoxy-5-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]phenyl]-1-(4-methoxyphenyl)-
：N-{3,4-Dimethoxy-5-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]phenyl}-1-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine
TBK1-IKKε inhibitor II重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
TBK1-IKKεinhibitorII
TBK1-IKKε inhibitor II
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
