2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
常用名：2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
CAS号：749234-11-5
英文名：DMAT
中文别名：N/A
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑名称
中文名：2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
英文名：4,5,6,7-tetrabromo-N,N-dimethyl-1H-benzimidazol-2-amine
英文别名：更多
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑生物活性
描述：DMAT是一种有效的,特异性的CK2抑制剂,IC50值为130nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>酪蛋白激酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>酪蛋白激酶研究领域>>癌症
靶点：
CK2:0.13μM(IC50,HumanCK2)
PIM1:0.148μM(IC50)
PIM2:1.6μM(IC50)
PIM3:0.097μM(IC50)
HIPK2:0.37μM(IC50)
HIPK3:0.59μM(IC50)
DYRK1a:0.41μM(IC50)
DYRK2:0.35μM(IC50)
DYRK3:1.7μM(IC50)
PKD1:0.18μM(IC50)
CDK2:0.64μM(IC50)
体外研究：与亲本抗雌激素敏感的MCF-7细胞相比,DMAT(1μM-2.5μM)DMAT在杀死抗雌激素抗性细胞方面更有效。抗雌激素抗性细胞的DMAT诱导的细胞死亡由半胱天冬酶介导。DMAT抑制CK2活性,但在三种细胞系MCF-7,TAMR-1和182R-6中抑制作用相似[1]。与对照相比,DMAT在10-4和10-5mol/Las浓度下对H295R细胞增殖有影响。DMAT(100μM)显着增加H295R细胞的凋亡。与对照相比,DMAT(1nM-1μM)显着降低了醛固酮释放到72小时H295R细胞培养物的上清液中[2]。DMAT还通过与ATP竞争的机制抑制PIM1,并且它是除CK2之外的强激酶抑制剂[3]。
体内研究：体内DMAT应用通过干扰肿瘤细胞增殖来减少异种移植模型中的肿瘤生长。DMAT给药后的生化参数和组织学显示肝组织无改变[4]。
激酶实验：激酶活性测试以50μL的体积进行，其含有（最终浓度）：0.1μg/μL蛋白质提取物，500μMCK2底物肽（RRRDDDSDDD），25mMTris-HCl，pH8.5,100μMNa3VO4,1mMDTT，20mMNaCl，5mMMgCl2,50μMATP和1μCi[γ-32P]-ATP（3000Ci/mmol）。将样品在30℃下温育10分钟。将等分试样点在P81磷酸纤维素纸上，并在0.75％磷酸中洗涤3×5分钟，在丙酮中洗涤一次。通过在液体闪烁计数器中计数样品来测量放射性标记的磷酸盐的掺入。进行三次独立实验，每次重复一次，具有可重复的结果。
细胞实验：将H295R细胞以2×104个细胞/孔的密度接种到完全培养基中的96孔微量培养板中并预孵育12小时（5％CO2,37℃，95％湿度）。将DMAT在96％乙醇和无Nu-Serum培养基中加入到适当的孔中，终浓度为10-4-10-10M（10-4M孔中乙醇的最高浓度为1.8％[vol]）。将相同体积的无Nu-Serum培养基和96％乙醇以与10-4M组中的溶剂相同的浓度加入对照孔中。在标准条件（5％CO2,37℃，95％湿度）下孵育72小时。用酶联免疫吸附测定（ELISA）酶标仪在450nm波长下测量每个样品的吸光度（OD，光密度）。
参考文献：
[1].YdeCW,etal.InductionofcelldeathinantiestrogenresistanthumanbreastcancercellsbytheproteinkinaseCK2inhibitorDMAT.CancerLett.2007Oct28;256(2):229-37.
[2].LawnickaH,etal.Anti-neoplasticeffectofproteinkinaseCK2inhibitor,2-dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole(DMAT),ongrowthandhormonalactivityofhumanadrenocorticalcarcinomacellline(H295R)invitro.CellTissueRes.2010May;340(
[3].PaganoMA,etal.TheselectivityofinhibitorsofproteinkinaseCK2:anupdate.BiochemJ.2008Nov1;415(3):353-65.
[4].SassG,etal.InhibitionofexperimentalHCCgrowthinmicebyuseofthekinaseinhibitorDMAT.IntJOncol.2011Aug;39(2):433-42.
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑物理化学性质
分子式：C9H7Br4N3
分子量：476.78800
精确质量：472.73700
PSA：31.92000
LogP：4.67890
储存条件：2-8℃
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑英文别名
：1zoe
：CaseinKinaseIIInhibitorII
：2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromo-1H-benzimidazole
：CK2InhibitorII
：DMAT
：K25
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
