Anti-inflammatory agent 47
Anti-inflammatory agent 47
常用名：Anti-inflammatory agent 47
CAS号：2925288-12-4
英文名：Anti-inflammatory agent 47
中文别名：N/A
Anti-inflammatoryagent47名称
英文名：Anti-inflammatoryagent47
Anti-inflammatoryagent47生物活性
描述：Flo8是一种强效抗炎和抗氧化化合物。Flo8抑制细胞内活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)的释放,并通过抑制炎症和凋亡信号通路抑制神经元凋亡。Flo8可用于帕金森病(PD)研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
体外研究：化合物Flo8(5μM,10μM,18小时)对BV2细胞活力的抑制作用较小[1]化合物Flo8(5μM,18小时)对BV2细胞中ROS的产生具有明显的抑制作用[1]化合物Flo8(5μM,10μM,18小时)通过减少BV2细胞中炎症因子的表达,降低SH-SY5Y细胞的凋亡水平[1]化合物Flo8(5μM,10μM,18小时)抑制LPS诱导的小胶质细胞M1极化,促进M2极化[1]化合物Flo8(5μM,10μM,18小时)抑制LPS诱导的BV2细胞中ERK,p38和JNK磷酸化[1]细胞毒性测定[1]细胞系：BV2细胞浓度：5μM,10μM孵育时间：18小时结果：在5μM浓度下显示出低细胞毒性,在10μM浓度时显示出对BV2细胞的最小毒性。实时qPCR[1]细胞系：BV2细胞浓度：5μM,10μM孵育时间：18小时结果：抑制LPS诱导的BV2细胞中M1标记物的表达,增加CD206、Arg-1和IL-10的mRNA水平。降低SH-SY5Y细胞中凋亡相关基因BAX、Caspase3和CleavedCaspase3的mRNA表达水平,但增加Bcl-2的表达水平。蛋白质印迹分析[1]细胞系：BV2细胞浓度：5μM,10μM孵育时间：18小时结果：抑制BV2细胞中ERK、p38和JNK的磷酸化。抑制LPS诱导的BV2细胞中p-IκB-α、p-NF-κB的表达。降低SH-SY5Y细胞中凋亡相关基因BAX、Caspase3和CleavedCaspase3的蛋白表达水平,但增加Bcl-2的表达水平。免疫荧光[1]细胞系：BV2细胞浓度：5μM,10μM孵育时间：18小时结果：抑制了BV2细胞中NF-κB从细胞质向细胞核的易位。
体内研究：将化合物Flo8(15/35mg/kg腹腔注射,每天/两周)能缓解MPTP诱导C57BL/6J小鼠大脑中的神经炎症并抑制神经凋亡[1]动物模型：MPTPC57BL/6J小鼠模型[1]剂量：15mg/kg,35mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：增加脑组织中CD86、TNF-α、IL-6和IL-1β的mRNA表达,但降低CD206、Arg-1和IL-10。抑制MPTP诱导的p38、ERK、JNK和NF-κB磷酸化的表达。降低MPTP组小鼠血清中的多巴胺水平。MPTP诱导后,脑组织中Caspase3和BAX的蛋白表达增加,但Bcl2的表达减少。
参考文献：
[1].ShenZB,etal.Design,synthesis,andSARstudyofnovelflavone1,2,4-oxadiazolederivativeswithanti-inflammatoryactivitiesforthetreatmentofParkinson’sdisease.EurJMedChem.2023Jul5;255:115417.
Anti-inflammatoryagent47物理化学性质
分子式：C25H18N2O3
分子量：394.42
Anti-inflammatory agent 47重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
