Emixustat
Emixustat
常用名：Emixustat
CAS号：1141777-14-1
英文名：Emixustat
中文别名：N/A
Emixustat名称
中文名：Emixustat
英文名：(1R)-3-amino-1-[3-(cyclohexylmethoxy)phenyl]propan-1-ol
英文别名：更多
Emixustat生物活性
描述：Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:4.4nM(visualcycleisomerase)[1]
体外研究：Emixustat在体外有效抑制异构酶活性(IC50=4.4nM)。emixustat的治疗显示11-顺式-ROL产生的浓度依赖性降低[1]。Emixustat强烈抑制11-顺式-视黄醇的产生,IC50值为232±3nM[2]。
体内研究：在单次口服剂量(ED50=0.18mg/kg)后,Emixustat减少野生型小鼠中视觉发色团(11-顺式视黄醛)的产生。在白化小鼠中,emixustat显示出有效预防由强光照射引起的感光细胞死亡。单剂量的emixustat(0.3mg/kg)预处理对光诱导的感光细胞损失提供50％的保护作用,而较高剂量(1-3mg/kg)几乎100％有效。在Abca4-/-小鼠中,慢性(3个月)的emixustat治疗显着降低脂褐素自发荧光并使A2E水平降低60％(ED50=0.47mg/kg)。在早产儿啮齿动物模型的视网膜病变中,在局部缺血和再灌注损伤期间使用emixustat治疗后视网膜新生血管减少30％(ED50=0.46mg/kg)[1]。
动物实验：小鼠：Albino（BALB/c）小鼠用于评估emixustat对光损伤的保护作用。用单剂量的emixustat（0.3mg/kg和1.0mg/kg）治疗小鼠。在Abca4-/-小鼠中检测了艾灸对A2E和脂褐素自发荧光积聚的影响。用emixustat治疗小鼠（每日治疗3个月，0.3或3mg/kg/天）[1]。
参考文献：
[1].BavikC,etal.VisualCycleModulationasanApproachtowardPreservationofRetinalIntegrity.PLoSOne.2015May13;10(5):e0124940.
[2].KiserPD,etal.Catalyticmechanismofaretinoidisomeraseessentialforvertebratevision.NatChemBiol.2015Jun;11(6):409-15.
Emixustat物理化学性质
分子式：C16H25NO2
分子量：263.37500
精确质量：263.18900
PSA：55.48000
LogP：3.72820
储存条件：2-8℃
Emixustat英文别名
：emixustat
：unii-02dz1hbf0m
：acu4229
Emixustat重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
