佛司可林

佛司可林名称

中文名：佛司可林
英文名：forskolin
中文别名：毛喉萜|毛喉素|考福新|弗斯可林
英文别名：更多

佛司可林生物活性

描述：Forskolin是一种有效的腺苷酸环化酶激活剂,结合到I型腺苷酸环化酶IC50为41nM,激活I型腺苷酸环化酶EC50为0.5μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷酸环化酶天然产物>>萜类化合物和糖苷研究领域>>内分泌
靶点：

IC50:41nM(Adenylylcyclase)[1]EC50:0.5μM(Adenylylcyclase)[1]

体外研究：Forskolin(Fsk)是一种从Coleusforskholii中分离的天然二萜,通过其催化亚基直接激活腺苷酸环化酶(AC),以增加环腺苷一磷酸(cAMP)的细胞内水平[1]。Forskolin(Fsk)影响人T细胞系的增殖,例如Kit225和MT-2。Forskolin处理以剂量依赖性方式抑制Kit225和MT-2细胞的增殖,IC50等于~5μMFsk。Forskolin处理(10-100μM)使cAMPi水平增加〜基础水平的5至20倍,达到50-100μMForskolin之间的最大水平[2]。
体内研究：Forskolin(Fsk)治疗的Mrp4-/-小鼠显示Ki67阳性和切割的半胱天冬酶3阳性EC数量增加,周细胞覆盖量显着减少,空袖数量减少。在暴露于从P7到P12的高氧(75％氧)的幼鼠中,Mrp4-/-小鼠显示未血管化的视网膜区域显着增加[3]。健康大鼠组的平均血糖为102.12±1.94mg/dL,对照组为101.25±3.56,毛喉素组为103±2.08。数据显示,研究结束时葡萄糖水平在毛喉素组中较低,根据应用的统计学检验有显着差异(p=0.03)[4]。
激酶实验：对于Jak3激酶测定，将Fsk处理的MT-2细胞裂解，澄清，并使用Jak3抗体进行免疫沉淀。激酶反应在30℃下进行20分钟。对于PKA激酶测定，裂解未处理的MT-2细胞，并将Jak3免疫沉淀并与PAS珠结合。免疫沉淀的Jak3用激酶缓冲液（50mMHepes-NaOH（pH7.4），10mMMgCl2,0.5mMEGTA，0.5mMDTT，20μg/mL抑肽酶，10μg/mL亮肽素，1μg/mL胃蛋白酶抑制剂A）洗涤。与200μMATP和纯化的蛋白激酶A催化亚基（PKAc）一起温育，如图例中所示。激酶反应在32℃下进行30分钟，然后用冷激酶洗涤缓冲液剧烈洗涤珠子。对于使用重组Jak3的[γ-32P]ATP放射性标记的激酶测定，根据制造商的说明，使用Lipofectamine2000，用野生型（WT）Jak3或激酶死亡的Jak3K855A转染Hek293细胞。裂解细胞并用Jak3抗体免疫沉淀。将Jak3结合的PAS珠在冷裂解缓冲液中洗涤三次，然后用激酶缓冲液洗涤。通过向Jak3结合的PAS珠反应混合物中添加10μCi[γ-32P]ATP，10μM未标记的ATP和1μg纯化的PKAc来启动激酶反应。激酶反应在32℃下进行30分钟。将Jak3结合的PAS珠子在放射免疫测定缓冲液（10mMTris-HCl，pH7.4,75mMNaCl，20mMEDTA，10mMEGTA，20mMNa4P2O7,50mMNaF，20mM2-甘油磷酸盐，1mM）中洗涤三次。对硝基苯磷酸盐，0.1％TritonX-100）和一次在激酶洗涤缓冲液中。通过加入2×SDS-PAGE样品缓冲液然后SDS-PAGE终止反应。从PVDF膜上切下考马斯可染色的Jak3条带并进行磷酸氨基酸分析[2]。
细胞实验：将静止试剂盒225或MT-2细胞以每孔5×104个细胞接种到96孔板中。然后用1％DMSO（载体）或毛喉素在1,5,10,25,50和100μM浓度下预处理细胞1小时。用IL-2刺激细胞并在37℃下再培养20小时。对照细胞用1％DMSO处理20小时。在最后4小时的孵育期间，用[3H]胸苷以0.5μCi/200μL的浓度脉冲细胞。将细胞收获到玻璃纤维滤器上并使用液体闪烁计数进行分析[2]。
动物实验：使用小鼠[3]C57BL/6J小鼠。Mrp4敲除小鼠，建立并反复与C57BL/6J小鼠回交。在出生后第4天（P4）和第5天（P5）将毛喉素腹膜内注射入新生小鼠。注射DMSO的小鼠作为对照。处理的小鼠在P6处安乐死，并且分离它们的视网膜用于整装免疫组织化学（IHC）。首先测试不同浓度的毛喉素对存活率和视网膜脉管系统的影响，确定最佳浓度，P4时为1.0μg/50μL（0.3mg/kg），1.5μg/50μL（0.5mg/kg）在P5，用于比较WT小鼠和Mrp4缺陷小鼠之间的视网膜血管表型。大鼠[4]雄性Wistar大鼠，年龄10-14周龄，平均体重300g±50g，分为四组;19实验诱导发展为糖尿病，8保持健康状态。糖尿病和健康大鼠均不接受Forskolin（对照），或每天6mg/kg的Forskolin，口服给药8周。在毛喉素治疗之前和之后，在每组中测定血糖水平。在确认存在糖尿病（诱导后三周）和指定治疗八周后两周测试糖尿病大鼠。
参考文献：

[1].RobbinsJD,etal.Forskolincarbamates:bindingandactivationstudieswithtypeIadenylylcyclase.JMedChem.1996Jul5;39(14):2745-52.

[2].RodriguezG,etal.Forskolin-induciblecAMPpathwaynegativelyregulatesT-cellproliferationbyuncouplingtheinterleukin-2receptorcomplex.JBiolChem.2013Mar8;288(10):7137-46.

[3].MatsumiyaW,etal.ForskolinmodifiesretinalvasculardevelopmentinMrp4-knockoutmice.InvestOphthalmolVisSci.2012Dec7;53(13):8029-35.

[4].Ríos-SilvaM,etal.Effectofchronicadministrationofforskolinonglycemiaandoxidativestressinratswithandwithoutexperimentaldiabetes.IntJMedSci.2014Mar11;11(5):448-52.

佛司可林物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：519.9±50.0°Cat760mmHg
熔点：282-232ºC
分子式：C22H34O7
分子量：410.501
闪点：171.8±23.6°C
精确质量：410.230438
PSA：113.29000
LogP：3.40
外观性状：无色结晶固体
蒸汽压：0.0±3.1mmHgat25°C
折射率：1.552
储存条件：

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂，冷藏。

稳定性：

常温常压下稳定。

分子结构：

1、摩尔折射率：105.82

2、摩尔体积（cm3/mol）：331.3

3、等张比容（90.2K）：887.3

4、表面张力（dyne/cm）：51.4

5、极化率（10-24cm3）：41.95

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：1

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：7

4、可旋转化学键数量：3

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：113

6、重原子数量：29

7、表面电荷：0

8、复杂度：747

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：8

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：白色或者类白色粉末。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：228-232

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定。

佛司可林MSDS

：

模块1.化学品
1.1产品标识符
:Forskolin
产品名称
1.2鉴别的其他方法
Colforsin
Coleonol
7β-Acetoxy-8,13-epoxy-1α,6β,9α-trihydroxylabd-14-en-11-one
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
急性毒性,经口(类别5)
急性毒性,经皮(类别4)
2.2GHS标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H303吞咽可能有害。
H312皮肤接触有害。
警告申明
预防措施
P280穿戴防护手套/防护服。
事故响应
P302+P352如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P322具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P363沾污的衣服清洗后方可再用。
废弃处置
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无

模块3.成分/组成信息
3.1物质
:Colforsin
别名
Coleonol
7β-Acetoxy-8,13-epoxy-1α,6β,9α-trihydroxylabd-14-en-11-one
:C22H34O7
分子式
:410.50g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Colforsin
<=100%
化学文摘登记号(CAS66575-29-9
No.)266-410-9
EC-编号

模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
弗司可林具有抗高血压、正性变力、血小板凝聚抑制和激活腺嘌呤环化酶的特性。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
产品分解后性质不明
碳氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。保证充分的通风。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3特定用途
无数据资料

模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合EN166要求请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
完全接触
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
飞溅保护
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
,测试方法EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型(欧盟英国143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:粉末
颜色:无色
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
223-227°C
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
无数据资料
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量(LD50)经口-大鼠-2,550mg/kg
经皮:无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
弗司可林具有抗高血压、正性变力、血小板凝聚抑制和激活腺嘌呤环化酶的特性。
附加说明
化学物质毒性作用登记:QL6150000

模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料

模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物（是/否）:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料

模块16.其他信息
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

模块15-法规信息
N/A

佛司可林毒性和生态

：

佛司可林毒理学数据:

1、急性毒性：大鼠（口服）LD50：2,550mg/kg大鼠（腹膜）LD50：92mg/kg小鼠（口服）LD50：3,100mg/kg小鼠（腹膜）LD50：68mg/kg

由于食盐的LD50是3,000mg/kg，BPA的急性毒性程度与食盐同。

佛司可林毒性英文版

佛司可林安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H312
警示性声明：P280
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R21
安全声明(欧洲)：22-36/37
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：QL6150000

佛司可林制备

从植物中提取的腺苷酸环化酶直接激活剂。

佛司可林文献456

更多文献：TheactivityofcAMP-phosphodiesterase4D7(PDE4D7)isregulatedbyproteinkinaseA-dependentphosphorylationwithinitsuniqueN-terminus.

FEBSLett.589(6),750-5,(2015)

ThecyclicAMPphosphodiesterasestype4(PDE4s)areexpressedinacellspecificmanner,withintracellulartargetingdirectedbyuniqueN-terminalanchordomains.AlllongformPDE4sarephosphoryla…

：
：ADP-ribosylationfactor6regulatesendothelin-1-inducedlipolysisinadipocytes.

Biochem.Pharmacol.90(4),406-13,(2014)

Endothelin-1(ET-1)induceslipolysisinadipocytes,whereET-1chronicexposureresultsininsulinresistance(IR)throughsuppressionofglucosetransporter(GLUT)4translocationtotheplasmamembr…

：
：OSBP-relatedprotein3(ORP3)couplingwithVAMP-associatedproteinAregulatesR-Rasactivity.

Exp.CellRes.331(2),278-91,(2015)

ORP3isanR-Rasinteractingoxysterol-bindingproteinhomologthatregulatescelladhesionandisoverexpressedinseveralcancers.WeinvestigatedhereanovelfunctionofORP3dependentonitstarg…

：

佛司可林英文别名

：(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-6,10,10b-Trihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-3-vinyldodecahydro-1H-benzo[f]chromen-5-ylacetate
：(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-ethenyl-6,10,10b-trihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxododecahydro-1H-benzo[f]chromen-5-ylacetate
：HL362
：(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-6,10,10b-Trihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-3-vinyldodecahydro-1H-benzo[f]chromen-5-ylacetat
：EINECS266-410-9
：Coleonol
：1H-Naphtho[2,1-b]pyran-1-one,5-(acetyloxy)-3-ethenyldodecahydro-6,10,10b-trihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-,(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-
：L75-1362B
：Forskolin
：ForsLean
：FORSKOHLIN
：boforsin
：[3H]-Forskolin
：COLFORSIN
：MFCD00082317

佛司可林重点介绍

【佛司可林】凯途网佛司可林CAS号：66575-29-9，佛司可林MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询佛司可林。

类固醇是一种有机化合物，具有以特定分子构型排列的四个环，由十七个碳原子组成，键合在四个“稠合”环中：三个六元环己烷环（第一个图中的环A，B和C）和一个 五元环戊烷环（D环）。 在植物，动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇，性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

FoSiKeLin

佛司可林