奥卡哌酮
奥卡哌酮
常用名：奥卡哌酮
CAS号：129029-23-8
英文名：Ocaperidone
中文别名：N/A
奥卡哌酮名称
中文名：奥卡哌酮
英文名：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2,9-dimethylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
英文别名：更多
奥卡哌酮生物活性
描述：Ocaperidone是一种有效的安定剂,为5-HT2和多巴胺D2的拮抗剂,5-HT1A的激动剂,对5-HT2,a1-adrenergic受体,dopamineD2,组胺H1和a2-adrenergic受体的Ki值分别为0.14nM,0.46nM,0.75nM,1.6nM和5.4nM,对h5-HT1A的pEC50和pKi值分别为7.60和8.08。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.14nM(5HT2),0.46nM(a1-adrenergicreceptor),0.75nM(DopamineD2),1.6nM(HistamineH1),5.4nM(a2-adrenergicreceptor)[1]pEC50:7.60(h5-HT1A)[2]pKi:8.08(h5-HT1A)[2]
体外研究：奥培酮对5-HT2和多巴胺D2具有高度亲和力,对于5HT2,α1-肾上腺素能,多巴胺D2,组胺H1和α2-肾上腺素能,Kis分别为0.14nM,0.46nM,0.75nM,1.6nM和5.4nM[1]。奥康立酮显示5-HT1A受体激动剂活性,pEC50和pKi分别为7.60和8.08[2]。
体内研究：Ocaperidone在大鼠额叶皮质中通过体内结合显示出强烈的5HT2受体职业,ED50为0.04mg/kg,纹状体和伏核中的D2受体为0.14-0.16mg/kg[1]。奥康立酮(R79598)拮抗多巴胺D2和5-HT2,并显示对丁螺环酮的部分推广,ED50为0.163mg/kg[3]。
激酶实验：膜由冷冻HA7细胞制备。在冰冷的Tris-HClpH7.4中收获细胞，匀浆并在4000×g，4℃下离心10分钟。将沉淀悬浮在相同的缓冲液中并再次离心。第二次离心后，将沉淀悬浮在由Treg-HCl（50mM，pH7.4）中的pargyline（10μM）和CaCl2（4mM）组成的测定缓冲液中。将膜蛋白（0.031-0.084mg/管）与[3H]8-OH-DPAT（1nM终浓度）和奥康比酮一起在7个浓度下孵育30分钟，室温。通过Whatman过滤器过滤终止反应，并通过液体闪烁光谱法计数放射性。实验一式三份进行。使用非线性曲线拟合程序EBDA/LIGAND分析数据。以pKi值表示的结果是三次测定的平均值[3]。
动物实验：大鼠[1]雄性Wistar大鼠（200g）皮下用不同剂量（0.01-10或2.5-40mg/kg）的奥卡立酮溶于盐水（注射1mL药物溶液/100g体重）或用生理盐水（对照）;1小时后，大鼠通过尾静脉内静脉注射接受1μg/kg（5-10μCi）[3H]螺哌隆。注射[3H]螺哌隆后1小时，通过断头处死大鼠;立即解剖纹状体，伏隔核，结节嗅觉，额叶皮质和小脑。将组织在冰上冷却，称重，并在塑料计数小瓶中溶解于10mLInstagelII中。48小时后，计算放射性;数据以dpm表示，使用外标计数并参考淬火标准曲线。将计数的放射性转化为pg的[3H]螺哌隆/mg组织。每种药物剂量治疗4-6只动物。对于每个药物和脑区域，将值平均并相对于药物剂量的对数进行图形绘制。在每个图上，绘制在小脑中测量的值;小脑标记作为非特异性组织标记的指征[1]。
参考文献：
[1].LeysenJE,etal.Invitroandinvivoreceptorbindingandeffectsonmonoamineturnoverinratbrainregionsofthenovelantipsychoticsrisperidoneandocaperidone.MolPharmacol.1992Mar;41(3):494-508.
[2].CosiC,etal.Agonist,antagonist,andinverseagonistpropertiesofantipsychoticsathumanrecombinant5-HT(1A)receptorsexpressedinHeLacells.EurJPharmacol.2001Dec14;433(1):55-62.
[3].RijndersHJ,etal.Thediscriminativestimuluspropertiesofbuspironeinvolvedopamine-2receptorantagonistactivity.Psychopharmacology(Berl).1993;111(1):55-61.
奥卡哌酮物理化学性质
密度：1.34g/cm3
沸点：588ºCat760mmHg
熔点：180-184°C
分子式：C24H25FN4O2
分子量：420.47900
闪点：309.4ºC
精确质量：420.19600
PSA：63.64000
LogP：3.95160
外观性状：淡黄色到灰黄色到棕色的晶体或粉末
蒸汽压：8.36E-14mmHgat25°C
折射率：1.667
储存条件：室温
奥卡哌酮安全信息
危害码(欧洲)：Xi
奥卡哌酮英文别名
：Ocaperidonum[INN-Latin]
：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,9-dimethyl-4H-pyrido[l,2-a]pyrimidin-4-one
：Ocaperidone(USAN)
：Ocaperidona
：Ocaperidone
：UNII-26HUS7139V
：Ocaperidonum
：ocaperiodone
：Ocaperidona[INN-Spanish]
：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,9-dimethyl-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,9-dimethyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
奥卡哌酮重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
AoKaPaiTong
奧卡哌酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
