GV-196771A
GV-196771A
常用名：GV-196771A
CAS号：166974-23-8
英文名：GV-196771A
中文别名：N/A
GV-196771A名称
中文名：GV-196771A
英文名：sodium,4,6-dichloro-3-[(2-oxo-1-phenylpyrrolidin-3-ylidene)methyl]-1H-indole-2-carboxylate
英文别名：更多
GV-196771A生物活性
描述：GV-196771A是GV196771的钠盐形式。是NMDA受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
靶点：
NMDAreceptor[1]
体内研究：GV196771是N-甲基-D-天冬氨酸受体的调节性甘氨酸位点的有效拮抗剂。GV196771是NMDA受体的调节性甘氨酸位点的有效拮抗剂,其被开发用于治疗神经性疼痛。GV196771是NMDA受体拮抗剂,在大鼠和小鼠中具有低口服生物利用度。GV196771在大鼠中具有低的口服生物利用度(<10％)和血浆清除率(~2mL/min/kg)[1]。
动物实验：小鼠[1]使用雄性野生型FVBmdr1a/1b+/+和Pgp缺陷型敲除FVBmdr1a/1b-/-小鼠（20-30g）。使用0.5％羟丙基甲基纤维素和1％吐温80作为载体，新鲜制备GV196771的0.2mg/mL和GF120918的5.0mg/mL的剂量溶液。在给予GV196771前2小时，将动物分成两组。一组接受单次口服剂量（10mL/kg）的载体，第二组接受单次50mg/kg口服剂量（10mL/kg）的GF120918。两小时后，所有动物接受单次2mg/kg口服剂量（10mL/kg）的GV196771。在预定的时间点，用CO2麻醉小鼠并通过心脏穿刺获得血液样品。将血液离心以产生血浆。研究完成后，通过聚合酶链式反应测定确认每只动物的MDR基因型。
参考文献：
[1].PolliJW,etal.ThesystemicexposureofanN-methyl-D-aspartatereceptorantagonistislimitedinmicebytheP-glycoproteinandbreastcancerresistanceproteineffluxtransporters.DrugMetabDispos.2004Jul;32(7):722-6.
GV-196771A物理化学性质
沸点：644.9ºCat760mmHg
分子式：C20H13Cl2N2NaO3
分子量：423.22500
闪点：343.8ºC
精确质量：422.02000
PSA：76.23000
LogP：3.72350
蒸汽压：1.64E-17mmHgat25°C
储存条件：2-8℃
GV-196771A英文别名
：GV-196771A
GV-196771A重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
GV-196771A
GV-196771A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
