GK921
GK921
常用名：GK921
CAS号：1025015-40-0
英文名：GK921
中文别名：N/A
GK921名称
中文名：GK921
英文名：dgg-921
英文别名：更多
GK921生物活性
描述：GK921是转谷氨酰胺酶2(TGase2)抑制剂,对人类重组TGase2的IC50值为7.71μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:7.71μM(TGase)[1]
体外研究：GK921以剂量依赖性方式抑制TGase2诱导的I-κBα和p53聚合。GK921的细胞毒性范围为GI50为10-10至10-4M。平均GI50为9.05×10-7M.GK921拯救p53水平并因此诱导细胞凋亡;观察到裂解的聚(ADP-核糖)聚合酶(c-PARP)和p53水平的浓度依赖性增加[1]。
体内研究：通过在ACHN和CAKI-1临床前异种移植肿瘤模型中稳定p53,使用GK921的单次治疗几乎完全减少肿瘤生长[1]。
激酶实验：将来自豚鼠肝脏的TGase2与不同浓度的GK13或GK921在0.1mL反应缓冲液（含或不含10mMCaCl2）中预孵育10分钟，然后加入0.4mL含有2的底物溶液
细胞实验：用BAX启动子荧光素酶报道构建体转染细胞。暴露于GK921（0,0.5,1,2.5,5μM）后，使用双荧光素酶测定试剂盒和pRL-CMV作为内部对照测量萤火虫和海肾荧光素酶活性[1]。
动物实验：小鼠：将GK921溶解在DMSO中。单独的载体和GK921（8mg/kg）每天口服给药一次，每周5天，持续64天。使用卡尺每2-3天测量原发肿瘤的大小。计算肿瘤体积[1]。
参考文献：
[1].KuBM,etal.Transglutaminase2inhibitorabrogatesrenalcellcarcinomainxenograftmodels.JCancerResClinOncol.2014May;140(5):757-67.
GK921物理化学性质
分子式：C21H20N4O
分子量：344.41000
精确质量：344.16400
PSA：51.14000
LogP：2.83710
外观性状：offwhitesolid
储存条件：-20℃
GK921英文别名
：3-(phenylethynyl)-2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyrido[3,2-b]pyrazine
：GK921
GK921重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
GK921
GK921
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
