甲吡吩嗪
甲吡吩嗪
常用名:甲吡吩嗪
CAS号:1982-37-2
英文名:10-[(1-methylpyrrolidin-3-yl)methyl]phenothiazine
中文别名:盐酸甲吡
甲吡吩嗪名称
中文名:甲吡吩嗪
英文名:10-[(1-methylpyrrolidin-3-yl)methyl]phenothiazine
中文别名:盐酸甲吡
英文别名:更多
甲吡吩嗪生物活性
描述:甲地嗪是一种口服活性抗生素(组胺拮抗剂)。甲地嗪在体内外均能抑制多种分枝杆菌,MIC值为5-15μg/mL,可用于传染病研究[1][2]。
相关类别:信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
靶点:
MIC:5-15μg/mL(mycobacterium)
体外研究:甲地嗪(约0-20μg/mL,18小时)抑制多种分枝杆菌,MIC值在5μg/mL至15μg/mL之间[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:分枝杆菌:耻垢分枝杆菌798/1546,M.,偶发菌1529,阴囊分枝杆菌1323,戈登分枝杆菌1324,核糖核酸分枝杆菌50,M.,黄曲霉1541,地分枝杆菌1450,结核分枝杆菌,H37Ra16,H37Rv16,K1,K2,ICRC芽孢杆菌,’Skinsnes’芽孢杆菌。浓度:0-20μg/mL约培养时间:18小时结果:抑制分枝杆菌,MIC值范围为5μg/mL至15μg/mL。
体内研究:甲地嗪(腹腔注射,10μg/gm体重/天,6周)对H37Rv感染小鼠的分枝杆菌具有拮抗作用[1]。甲地嗪(口服,每天10mg/kg,28天)可提高结核分枝杆菌H37Rv感染小鼠的存活率[2]。动物模型:H37Rv感染小鼠[1]剂量:10μg/gm体重/天,6周给药:腹腔注射结果:对分枝杆菌有抗分枝杆菌活性。动物模型:结核分枝杆菌H37Rv感染瑞士白化雄性小鼠[2]剂量:每天10mg/kg,连续28天给药:口服给药结果:存活时间延长至28天,无疾病迹象,存活率为71.42%。
参考文献:
[1].ANChakrabarty,etal.Antimycobacterialactivityofmethdilazine(Md),anantimicrobicphenothiazine.APMIS.1993Jun;101(6):449-54.
[2].NotonKDutta,etal.ActivityofthephenothiazinemethdilazinealoneorincombinationwithisoniazidorstreptomycinagainstMycobacteriumtuberculosisinmice.JMedMicrobiol.2009Dec;58(Pt12):1667-1668.
甲吡吩嗪物理化学性质
密度:1.185g/cm3
沸点:430.4ºCat760mmHg
分子式:C18H20N2S
分子量:296.43000
闪点:214.1ºC
精确质量:296.13500
PSA:31.78000
LogP:4.24390
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积:31.8
7.重原子数量:21
8.表面电荷:0
9.复杂度:339
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
甲吡吩嗪毒性和生态
:
甲吡吩嗪毒性英文版
甲吡吩嗪安全信息
海关编码:2934300000
甲吡吩嗪合成线路
:
3-氯甲基-1-甲基吡咯烷
58689-43-3
吩噻嗪
92-84-2
~%
甲吡吩嗪
1982-37-2
:文献:JournalofOrganicChemistry,,vol.26,p.1529-1530
:
吩噻嗪
92-84-2
~%
甲吡吩嗪
1982-37-2
:文献:ArzneimittelForschung,,vol.9,p.715
甲吡吩嗪海关
海关编码:2934300000
中文概述:2934300000.含一个吩噻嗪环系的化合物(吩噻嗪环系不论是否氢化,化合物未经进一步稠合的).增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2934300000.othercompoundscontaininginthestructureaphenothiazinering-system(whetherornothydrogenated),notfurtherfused.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
甲吡吩嗪英文别名
:10-[(1-methyl-3-pyrrolidinyl)methyl]phenothiazine
:Tacazyl
:10-(1-methyl-pyrrolidin-3-ylmethyl)-phenothiazine
:10-(1-Methyl-pyrrolidin-3-ylmethyl)-phenothiazin
:10-<1-Methyl-pyrrolidinyl-(3)-methyl>-phenothiazin.
:methdilazine
:Methdilazinum
:Metodilazina
:Tacryl
:Methodilazine
:Methdilazinum[INN-Latin]
:Disyncram
:Tacaryl
:Metodilazina[INN-Spanish]
:10-(1-methyl-pyrrolidin-3-ylmethyl)-10H-phenothiazine
甲吡吩嗪重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
JiaBiFenQin
甲吡吩嗪
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: