GS-9256
GS-9256
常用名:GS-9256
CAS号:1001094-46-7
英文名:GS-9256
中文别名:N/A
GS-9256名称
英文名:gs-9256
英文别名:更多
GS-9256生物活性
描述:GS-9256是一种选择性HCVNS3蛋白酶抑制剂。GS-9256具有良好的药代动力学性质和抗病毒活性[1]。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HCV蛋白酶
体外研究:GS-9256(0.002-0.183μM)在具有编码荧光素酶的复制子的GT1b-hm-luc细胞中的平均EC50值为20nM[1]。GS-9256(3μM)保留了对所有测试的NS5B和NS5A抑制剂耐药突变的野生型活性,在微粒体和肝细胞(包括啮齿类动物、狗和人)中代谢稳定[1]。
体内研究:GS-9256(1mg/kg,静脉注射,30分钟)在小鼠中具有高度生物利用率(接近100%),在大鼠(14%)、狗(21%)和猴子(14%)中具有中度生物利用率。小鼠的消除半衰期约为2小时,大鼠为0.6小时,狗为5小时,猴子为4小时[1]。GS-9256的药代动力学参数(IV,2mg/kg小鼠和1mg/kg大鼠、狗、猴;口服,50mg/kg小鼠,5mg/kg大鼠和猴,4mg/kg狗)-参数CD-1小鼠SpragueDawley大鼠Beagle犬Cynomolgus猴静脉注射CL(L/h/kg)2.01.260.040.33Vss(L/kg)2.30.160.090.27t1/2(h)2.350.614.883.95MRT(h)1.150.132.110.82口服Tmax(h)3.000.672.002.67Cmax(nM)111162654369604t1/2(h)1.310.534.224.42AUC0-∞(nM*h)58959445210432304F(%)完成13.92114
GS-9256物理化学性质
分子式:C46H56ClF2N6O8PS
分子量:957.46100
精确质量:956.32700
PSA:219.36000
LogP:10.28240
GS-9256英文别名
:gs9256
:unii-8v42y78hru
GS-9256重点介绍
【GS-9256】凯途网GS-9256CAS号:1001094-46-7,GS-9256MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询GS-9256。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)
GS-9256
GS-9256
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: