盐酸阿考替胺
盐酸阿考替胺
常用名：盐酸阿考替胺
CAS号：185104-11-4
英文名：Acotiamide hydrochloride
中文别名：N/A
盐酸阿考替胺名称
中文名：N-[2-(双异丙基氨基)乙基]-2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰)氨基]-4-噻唑甲酰胺盐酸盐
英文名：N-[2-[di(propan-2-yl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxamide,hydrochloride
英文别名：更多
盐酸阿考替胺生物活性
描述：盐酸乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。盐酸乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。盐酸乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>其他研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点：
IC50:1.79μM(AChE)
体外研究：盐酸乙酰硫胺(10、30、100μM；1小时)降低LPS和MCP-1刺激的巨噬细胞系中IκB-α磷酸化的表达水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NR8383,巨噬细胞浓度：10、30、100μM孵育时间：1小时结果：LPS/MCP-1刺激的NR8383细胞中TNF-α和IL-6的产生显著减少。
体内研究：盐酸乙酰硫胺(0.3、1、3mg/kg；静脉注射/3、10、30mg/kg,p.o.)以剂量依赖性方式增加餐后胃运动指数[2]。盐酸乙酰硫胺(0.83mg/kg；静脉注射；一次)抑制大鼠胃内乙酰胆碱酯酶,IC50为1.79μM[3]。动物模型：雄性杂种犬(9-11kg)、雄性比格犬(9.6-12.9kg)[2]剂量：0.3、1、3、10、30mg/kg给药：静脉注射；一旦结果：提高了餐后胃动力。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(6-7周龄)[3]。剂量：0.83mg/kg给药：静脉注射；一旦结果：通过抑制大鼠胃内乙酰胆碱酯酶,有效改善功能性消化不良。
参考文献：
[1].KazuyoshiYoshii,etal.Physiologically-BasedPharmacokineticandPharmacodynamicModelingfortheInhibitionofAcetylcholinesterasebyAcotiamide,ANovelGastroprokineticAgentfortheTreatmentofFunctionalDyspepsia,inRatStomach.PharmaceuticalResearch,33(2),292–300.
[2].HiroshiYamawaki,etal.Acotiamideattenuatescentralurocortin2-inducedintestinalinflammatoryresponses,andurocortin2treatmentreducesTNF-αproductionsinLPS-stimulatedmacrophagecelllines.NeurogastroenterolMotil.2020Aug;32(8):e13813.
[3].MatsunagaY,Acotiamidehydrochloride(Z-338),anewselectiveacetylcholinesteraseinhibitor,enhancesgastricmotilitywithoutprolongingQTintervalindogs:comparisonwithcisapride,itopride,andmosapride.JPharmacolExpTher.2011Mar;336(3):791-800.
盐酸阿考替胺物理化学性质
分子式：C21H31ClN4O5S
分子量：487.013
精确质量：486.170380
PSA：148.24000
LogP：4.72760
储存条件：-20℃，密闭，干燥
盐酸阿考替胺英文别名
：N-[2-(Diisopropylamino)ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxamidehydrochloride(1:1)
：Acotiamidehydrochloride
：UNII:510791NN30
：Z338
：YM443
：4-Thiazolecarboxamide,N-[2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-,hydrochloride(1:1)
盐酸阿考替胺重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
YanSuanAKaoTiAn
鹽酸阿考替胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
