BAY 38-7271
BAY 38-7271
常用名:BAY 38-7271
CAS号:212188-60-8
英文名:BAY 38-7271
中文别名:N/A
BAY38-7271名称
英文名:[3-[[(2R)-2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl]oxy]phenyl]4,4,4-trifluorobutane-1-sulfonate
英文别名:更多
BAY38-7271生物活性
描述:BAY38-7271是一个选择性、高效的大麻素受体CB1/CB2激动剂,对人重组CB1和CB2作用的Ki值分别为1.85nM和5.96nM。BAY38-7271具有很强的神经保护特性。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>大麻素受体
靶点:
CB1:1.85nM(Ki)
CB2:5.96nM(Ki)
体外研究:BAY38-7271仅在微极性范围内与其他结合位点(如腺苷A3受体(IC50=7.5μM)、外周GABAA苯二氮卓受体(IC50=971nm)、褪黑素ML1受体(IC50=3.3μM)和单胺类转运体(IC50=1.7μM)发生轻微的相互作用[1]。
体内研究:间隔38-7271(Ed50=0.02mg/kg;静脉注射和0.5mg/kg;静脉注射)导致核心体温的有效和剂量依赖性降低[1]。BAY38-7271具有低的身体依赖性,与其他大麻素CB1受体激动剂没有本质区别[1]。BAY38-7271(1-1000ng/kg/h;静脉输注;4小时)在大鼠SDH模型中显示了神经保护作用[1]。BAY38-7271对短暂性和永久性大脑中动脉闭塞模型和脑水肿模型也有神经保护作用[1]。动物模型:Wistar大鼠,TBI大鼠模型(急性硬膜下血肿,SDH)[1]剂量:1ng/kg/h,10ng/kg/h,100ng/kg/h,1000ng/kg/h给药:静脉滴注,4h结果:平均梗死体积缩小。
参考文献:
[1].MaulerF,etal.BAY38-7271:anovelhighlyselectiveandhighlypotentcannabinoidreceptoragonistforthetreatmentoftraumaticbraininjury.CNSDrugRev.2003Winter;9(4):343-58.
BAY38-7271物理化学性质
密度:1.351g/cm3
沸点:527.206ºCat760mmHg
分子式:C20H21F3O5S
分子量:430.43800
闪点:272.645ºC
精确质量:430.10600
PSA:81.21000
LogP:5.31790
BAY38-7271英文别名
:UNII-SRX4T6TMUS
:(-)-Bay-38-7271
:1-Butanesulfonicacid,4,4,4-trifluoro-,3-(((2R)-2,3-dihydro-2-(hydroxymethyl)-1H-inden-4-yl)oxy)phenylester
BAY 38-7271重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
BAY38-7271
BAY 38-7271
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: