UM-164

UM-164名称

中文名：UM-164
英文名：UM-164

UM-164生物活性

描述：UM-164是一种高效的c-Src抑制剂,Kd为2.7nM。UM-164还高效抑制p38α和p38β活性。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC研究领域>>癌症
靶点：

c-Src:2.7nM(Kd)

p38α

p38β

体外研究：在生物化学测定中,UM-164是c-Src的高效抑制剂,其结合常数与达沙替尼相当(UM-164Kd=2.7nM,达沙替尼Kd=0.7nM)。为了证实UM-164能够在体外抑制c-Src的活化,检测UM-164对两种TNBC细胞系(MDA-MB231和SUM149)中c-Src自磷酸化的影响。以浓度和时间依赖性方式检测c-Src自磷酸化的抑制。在120分钟时,在50nM观察到完全消除c-Src自磷酸化,证明UM-164在体外是有效的c-Src抑制剂。流式细胞术实验表明,UM-164处理MDA-MB231和SUM149分别使G0-G1细胞比例增加25％和28％,同时分别使S细胞比例减少16％和19％。[1]。
体内研究：使用植入MDA-MB231和SUM149细胞系的NCr/裸鼠进行异种移植研究。一旦肿瘤变得可触知,将小鼠随机分为对照组和治疗组。给小鼠腹膜内注射任一种药物(在两种异种移植研究中均为10和20mg/kg;在SUM149异种移植研究中加入15mg/kg剂量)或每隔一天给予载体(每组n=5)。在选定的UM-164剂量下,即使在治疗52天后,在治疗的动物中也没有观察到显着的体重减轻或严重异常。然而,与载体治疗组相比,10mg/kg和20mg/kg剂量组的肿瘤生长受到显着抑制(分别为P<0.026和P<0.004)[1]。
细胞实验：将MDA-MB231和SUM149细胞一式三份涂布在60mm培养皿上，密度为1×106个细胞/瓶。24小时后，向细胞中加入终浓度为1μM的UM-164并孵育24小时。然后除去生长培养基并用PBS洗涤细胞。将剩余的细胞用胰蛋白酶消化，收获，并与生长培养基和PBS一起放置。将细胞沉淀并重悬于3mL75％乙醇中，然后在-20℃下过夜储存。孵育后，将细胞以1,500rpm离心5分钟，并将细胞沉淀重悬于含有300μg/mLRNase的0.05mg/mL碘化丙啶（10μg/mL）中。过滤细胞团块。在流式细胞仪上测量细胞DNA含量，并使用FACS分析从10,000个细胞计算细胞周期分布[1]。
动物实验：通过注射浓度为100mg/kg：10mg/kg的氯胺酮：甲苯噻嗪组合物麻醉6周龄的小鼠[1]NCr/裸鼠。将总共10,000个MDA-MB231细胞与基质胶以1：1的体积比混合并注射到左右第四乳腺脂肪垫中。一旦肿瘤可触及，将小鼠随机分入治疗组。将UM-164溶解在DMSO/丙二醇（1：9）的混合物中。给药量为0.05mL/小鼠。对照组接受10％DMSO/丙二醇，治疗组接受10mg/kg，15mg/kg或20mg/kg的UM-164。每隔一天通过腹膜内注射处理小鼠，连续48天。每周两次监测肿瘤，每周测量一次体重。计算肿瘤体积[1]。
参考文献：

[1].GilaniRA,etal.UM-164:APotentc-Src/p38KinaseInhibitorwithInVivoActivityagainstTriple-NegativeBreastCancer.ClinCancerRes.2016Oct15;22(20):5087-5096.

UM-164物理化学性质

分子式：C30H31F3N8O3S
分子量：640.68
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

UM-164重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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