Vamotinib
Vamotinib
常用名：Vamotinib
CAS号：1416241-23-0
英文名：Vamotinib
中文别名：N/A
Vamotinib名称
英文名：Vamotinib
Vamotinib生物活性
描述：瓦莫替尼(PF-114)是一种有效、选择性和口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。瓦莫替尼抑制BCR/ABL和BCR/ABL-T315I的自磷酸化。瓦莫替尼诱导细胞凋亡。瓦莫替尼具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib有可能用于研究耐药费城染色体阳性(Ph+)白血病[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Met的/HGFR
体外研究：瓦莫替尼(0-1µM)抑制ABL激酶及其突变体,ABL、ABL(T315l)、ABL(H396P)的IC50分别为0.49、0.78、1.0µM[1]。瓦莫替尼(0-1000nM)以剂量依赖性方式抑制BCR/ABL和BCR/ABL-T315I的自磷酸化[1]。瓦莫替尼(0-2000nM)在表达天然BCR/ABL的Ba/F3细胞中显示抗增殖活性[1]。瓦莫替尼(0-100nM)诱导表达BCR/ABL和BCR/ABL-T315I的Ba/F3细胞凋亡[1]。瓦莫替尼(0-1000nM)抑制k562、kcl-22、SupB15、Tom-1、BV-173细胞中Ph+患者衍生细胞系的生长[1]。瓦莫替尼(0-1000nM)抑制具有非突变抗性的Ph+PD-LTC的生长以及T315I突变[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：Ba/F3细胞浓度：0、10、25、50、100、500、1000nM孵育时间：结果：以剂量依赖性方式抑制BCR/ABL和BCR/ABL-T315I的自磷酸化,并抑制底物磷酸化,如BCR/ABL和BCR/ABL-T315I降低的Crkl磷酸化和Stat5的下游激活所示。细胞增殖试验[1]细胞系：Ba/F3细胞浓度：0、50、500、2000nM孵育时间：结果：以剂量依赖性方式有效抑制表达天然BCR/ABL的Ba/F3细胞的增殖,并且在存在IL-3的情况下对空载体转导的Ba/F3细胞无影响(10 ng/ml)。凋亡分析[1]细胞系：Ba/F3细胞浓度：0-100nM孵育时间：结果：诱导表达BCR/ABL和BCR/ABL-T315I的Ba/F33细胞凋亡,呈剂量依赖性。
体内研究：瓦莫替尼(25、40mg/kg；例如,连续14天每天)显示出抗肿瘤活性[1]。瓦莫替尼(50mg/kg；p.o.；每日一次,共20天)延长了BCR/ABL-和BCR/ABL-T315I-驱动的CML样疾病小鼠的存活时间[1]。动物模型：雌性BALB/cAnNRj-Foxn1nu小鼠(K562裸鼠异种移植模型)[1]剂量：25、40mg/kg给药：口服灌胃；结果：4周内平均肿瘤体积减少100%。动物模型：8-12周,C57BL/6N小鼠(CML样疾病小鼠模型)[1]剂量：50mg/kg给药：口服。；结果：中位生存期从28天显著延长至39天。
参考文献：
[1].MianAA,etal.PF-114,apotentandselectiveinhibitorofnativeandmutatedBCR/ABLisactiveagainstPhiladelphiachromosome-positive(Ph+)leukemiasharboringtheT315Imutation.Leukemia.2015May;29(5):1104-14.
[2].IvanovaES,etal.PF‑114,anovelselectiveinhibitorofBCR‑ABLtyrosinekinase,isapotentinducerofapoptosisinchronicmyelogenousleukemiacells.IntJOncol.2019Jul;55(1):289-297.
Vamotinib物理化学性质
分子式：C29H27F3N6O
分子量：532.56
Vamotinib重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Vamotinib
Vamotinib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
