H4R拮抗剂1
H4R拮抗剂1
常用名：H4R拮抗剂1
CAS号：1429375-54-1
英文名：H4R antagonist 1
中文别名：N/A
H4R拮抗剂1名称
中文名：H4R拮抗剂1
英文名：H4Rantagonist1
H4R拮抗剂1生物活性
描述：H4Rantagonist1是一种有效的高选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,IC50为27nM。H4Rantagonist1对组胺受体的其他亚型H1R,H2R和H3R没有任何明显的结合亲和力。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
靶点：
HumanH4Receptor:27nM(IC50)
MouseH4Receptor:290nM(IC50)
体外研究：针对更广泛的GPCR,离子通道和转运蛋白的浓度为10μM的竞争性结合测定揭示H4R拮抗剂1(化合物48)对H4R具有高度选择性。H4R拮抗剂1对小鼠H4R的抑制活性(IC50=0.29μM)比人H4R的抑制活性弱约10倍[1]。
体内研究：H4R拮抗剂1(化合物48)在恶唑酮诱导的模拟人类特应性皮炎(AD)的小鼠模型中显示出显着的止痒和抗炎功效[1]。在[35S]GTPγS功能测定中,H4R拮抗剂1显示出对小鼠H4R的抑制活性,IC50为0.69μM[1]。
参考文献：
[1].KoK,etal.DiscoveryofaNovelHighlySelectiveHistamineH4ReceptorAntagonistfortheTreatmentofAtopicDermatitis.JMedChem.2018Apr12;61(7):2949-2961.
H4R拮抗剂1物理化学性质
分子式：C11H11BrN8
分子量：335.16
H4R拮抗剂1重点介绍
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H4RJieKangJi1
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
