ErSO
ErSO
常用名：ErSO
CAS号：2407860-35-7
英文名：ErSO
中文别名：N/A
ErSO名称
英文名：ErSO
ErSO生物活性
描述：ErSO是一种选择性预期未折叠蛋白反应(a-UPR)激活剂。ErSO通过ERα诱导a-UPR的强烈和持续的细胞毒性激活。ErSO可用于癌症研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
a-UPR[1]
体外研究：ErSO(1~1000nm；24小时；MCF-7细胞)显示MCF-7细胞的IC50值为20.3nM,并抑制细胞活力[1]。ErSO(1μM；24小时；(TYS细胞)快速杀死ERα阳性乳腺癌细胞。ErSO对表达野生型ERα的乳腺癌细胞系以及ERαY537S和ERαD538G突变(如人类乳腺癌细胞系TYS和TDG)均有效。ErSO对含有野生型ERα的三苯氧胺和氟维司坦耐药乳腺癌细胞系也有效。ErSO活性与雌激素的存在无关。ErSO诱导ERα阳性MCF-7人乳腺癌细胞的快速杀伤[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：1~1000nm孵育时间：24h结果：MCF-7细胞IC50值为20.3nm,抑制细胞活力。
体内研究：ErSO(10或40mg/kg；p、o。；21天)可消除这些肿瘤,所有病例的减少率均>90%[1]。ErSO(0.5~40mg/kg；p、o。；3周)足以产生稳健的反应[1]。ErSO(10和40mg/kg；p、o。；14天)与载体处理小鼠相比,诱导所有五只小鼠中表达TYS荧光素酶的乳腺肿瘤消退>10000倍,并且荧光素酶的生物发光成像显示在14天内消退>100000倍(达到无法检测的量)[1]。ErSO(40mg/kg；i、p。；14天)大大减少了转移负担[1]。ErSO治疗切除突变ERα乳腺癌细胞系异种移植物和PDX小鼠模型[1]。动物模型：Nu/J小鼠[1]剂量：10或40mg/kg给药：P.o。；21天结果：消除了这些肿瘤,所有病例减少>90%。动物模型：小鼠[1]剂量：0.5~40mg/kg给药：P.o。；3周结果：足以做出稳健的反应。动物模型：小鼠[1]剂量：40mg/kg给药：腹腔注射。；14天结果：转移负担大大减轻
参考文献：
[1].BoudreauMW,etal.Asmall-moleculeactivatoroftheunfoldedproteinresponseeradicateshumanbreasttumorsinmice.SciTranslMed.2021;13(603):eabf1383.
ErSO物理化学性质
分子式：C22H13F6NO3
分子量：453.33
ErSO重点介绍
【ErSO】凯途网ErSOCAS号：2407860-35-7，ErSOMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ErSO。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
ErSO
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
