卡帕诺生
卡帕诺生
常用名：卡帕诺生
CAS号：544417-40-5
英文名：Capadenoson
中文别名：N/A
卡帕诺生名称
中文名：卡帕诺生
英文名：2-amino-6-[[2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]-4-[4-(2-hydroxyethoxy)phenyl]pyridine-3,5-dicarbonitrile
英文别名：更多
卡帕诺生生物活性
描述：Capadenoson是一种选择性的腺苷-A1受体(adenosine-A1receptor)激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
AdenosineA1receptor[1]
体外研究：为了进一步阐明Capadenson的药理学性质,用标准的全A1激动剂CCPA和A1-拮抗剂8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤(DPCPX)进行GTP转换测定。CCPA在大鼠皮质脑膜的结合测定中显示出4.2nM的Ki值。在1mMGTP存在下,该Ki值变为64nM的值。因此,CCPA的GTP偏移为15.在不存在和存在GTP的情况下,DPCPX显示GTP偏移1,具有几乎相同的Ki值。Capadenson在结合测定中显示24nM的Ki值。在1mMGTP存在下,该Ki值变为116nM,导致Capadenoson的GTP偏移为5[1]。
体内研究：在体内实验中,Wistar大鼠和SHR用浓度为0.15mg/kg的Capadenoson预处理5天。在第5天,进行压力测试(物理约束)2小时。在限制应激试验前5天,药物摄入后3小时测量的Capadenoson血浆浓度保持恒定,第4天和第5天平均为7.63μg/L[1]。
激酶实验：制备来自人皮质的膜。[35S]测量GTPγS结合。简而言之，将5μg膜蛋白在160μL的总体积中在25℃下在振荡水浴中温育2小时。[35S]在对照孵育中和在capadenoson存在下的GTPγS结合显示直至该孵育时间的线性时程。结合缓冲液含有50mMTris/HCl，pH7.4,2mM三乙醇胺，1mMEDTA，5mMMgCl2,10μMGDP，1mM二硫苏糖醇，100mMNaCl，0.2单位/mL腺苷脱氨酶，0.2nM[35S]GTPγS，和0.5％牛血清白蛋白。在10μMGTPγS存在下测定非特异性结合。通过在多屏幕FB玻璃纤维过滤器上过滤样品然后用结合缓冲液洗涤两次来终止孵育。将过滤器干燥，用闪烁体涂覆并计数放射性。使用GraphPadPrism[1]通过非线性回归分析[35S]GTPγS的结合曲线。
动物实验：大鼠[1]总共14只Wistar大鼠和18只SHR（体重200-50g，所有雌性）进行实验以评估电场刺激期间的胞吐，刺激诱导的NE释放。通过腹膜内注射戊巴比妥（0.5mL/100mg体重）杀死大鼠，迅速切除心脏，并置于冰冷的Krebs-Henseleit溶液（KHL）中。它们很快安装在Langendorff装置上，用于KHL的逆行灌注。灌注速率保持恒定在10mL/min，温度调节至37℃，通过用5％CO2/95％O2鼓泡将pH调节至7.4。通过流入管线将浓度为10-7M的地昔帕明加入灌注缓冲液中。在20分钟的平衡期后，通过与跳动心脏两侧相邻的两个金属桨开始电场刺激1分钟（5V，6Hz）。我们在刺激之前，期间和之后的一分钟收集塑料管中的外排。将它们在液氮中快速冷冻并储存在-20℃直至分析。NE释放计算为由电刺激诱导的累积释放。在第一次刺激（S1）后，研究药物Capadenoson浓度为30μg/L（6×10-8M）或300μg/L（6×10-7M），或2-氯-N6-环戊基腺苷（分别通过单独的灌注线添加CCPA，10-6M）30分钟。在此时间之后，执行第二次刺激（S2）以确定与第一次刺激相比药物对NE释放的影响。通过计算由第二次和第一次刺激诱导的NE释放的比率（S2/S1比率）来分析每种药理学干预的效果。
参考文献：
[1].Bott-FlügelL,etal.Selectiveattenuationofnorepinephrinereleaseandstress-inducedheartrateincreasebypartialadenosineA1agonism.PLoSOne.2011Mar28;6(3):e18048.
[2].BaileyIR,etal.OptimizationofThermolyticResponsetoA1AdenosineReceptorAgonistsinRats.JPharmacolExpTher.2017Sep;362(3):424-430.
卡帕诺生物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：787.9±70.0°Cat760mmHg
分子式：C25H18ClN5O2S2
分子量：520.026
闪点：430.3±35.7°C
精确质量：519.059021
PSA：182.38000
LogP：6.15
蒸汽压：0.0±2.9mmHgat25°C
折射率：1.735
储存条件：2-8℃
卡帕诺生英文别名
：CS-1228
：3,5-Pyridinedicarbonitrile,2-amino-6-[[[2-(4-chlorophenyl)-4-thiazolyl]methyl]thio]-4-[4-(2-hydroxyethoxy)phenyl]-
：Capadenoson
：2-Amino-6-({[2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}sulfanyl)-4-[4-(2-hydroxyethoxy)phenyl]-3,5-pyridinedicarbonitrile
：UNII-O519NVW73R
卡帕诺生重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
KaPaNuoSheng
卡帕諾生
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
